Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Содержание

Форма и состав

«Гепарин» в виде раствора — это бесцветная либо светлая жидкость, предназначенная для введения подкожно или внутривенно. На каждый миллилитр данного медицинского раствора приходится по 5000 МЕ гепарина натрия как главного вещества этого лекарства.
Упаковкой для препарата являются коробки из картона, куда помещаются ампулы либо флаконы из пластика в количестве по пять или десять штук. Для стационарных учреждений «Гепарин» выпускается в коробках из картона по пятьдесят или по сто единиц 5-миллилитровых емкостей. Для розлива препарата используются ампулы из прозрачного стекла с объемом в 5 миллилитров. Они дополнительно помещаются в контурные упаковки по пять штук. В каждой пачке содержится по одной или две упаковки.

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Рекомендуемые дозировки

Раствор гепарина натрия можно вводить подкожно, внутривенно или внутримышечно. Способ использования отличается в зависимости от заболевания и клинической картины. Подкожное введение препарата осуществить достаточно просто, с этим справится любой пациент в домашних условиях. Для того чтобы осуществить внутривенную инъекцию, придется обращаться в медицинские учреждения, так как процедура в домашних условиях самостоятельно практически неосуществима. В некоторых случаях требуется введение с помощью капельницы — в этом случае ампулу с гепарином смешивают с физраствором либо с другим совместимым по структурной формуле препаратом.

Метод введения капельная инфузия (через капельницу) требуется при риске тромбообразования и угрозе жизни пациента. Доза — 15 МЕ/кг/ч (то есть взрослому человеку со средней массой тела назначают 1 тыс. МЕ/ч).

Для достижения максимально быстрого эффекта разжижения крови и препятствия тромбообразованию пациенту следует ввести внутривенно 1 мл раствора, затем можно поставить капельницу с глюкозой, физраствором и гепарином натрия. Действие в таком случае будет выражаться в кратковременном и быстром разжижении массы крови, которое в некоторых случаях поможет предотвратить отрыв тромба. Эта процедура довольно опасная и должна осуществляться только под присмотром опытного врача, в домашних условиях ее проводить категорически запрещено.

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Фармакология

Согласно инструкции к уколам «Гепарин», этот препарат является антикоагулянтом прямого воздействия, его относят к среднемолекулярным гепаринам. Попадая в плазму, своим действием раствор способствует активизации антитромбина, что увеличивает его противосвертывающие свойства. Благодаря препарату нарушается трансформация протромбина в тромбин с дальнейшим угнетением его активности. Помимо этого наблюдается некоторое уменьшение агрегации тромбоцитов.

Имея широкий спектр фармакологических свойств, уколы «Гепарина» способствуют:

  • Увеличению почечного кровотока.
  • Увеличению сопротивляемости сосудов мозга.
  • Снижению активности гиалуронидазы мозга.
  • Имея действие гиполипидемического характера, препарат способствует активизации липопротеинлипазы.
  • Ведет к снижению общей активности легкого суфрактанта.
  • Ингибированию чрезмерного синтезирования в коре надпочечника альдостерона.
  • Связыванию адреналина.
  • Активации парагормона.
  • Участвует в модуляции процессов реагирования яичника на стимулирование гормонального плана.

Способность медикамента к взаимодействию с ферментным составом мозга оказывает влияние на повышение активности тирозингидроксилазы и пепсиногенов. Уколы «Гепарина» располагают активностью иммунодепрессивного свойства. Пациенты с диагнозом ишемического заболевания сердца, принимая этот препарат в комплексном лечении, могут рассчитывать на снижение следующих рисков:

  • Острые тромбозы артерий.
  • Внезапный летальный исход.
  • Инфаркт миокарда или его рецидивы.

Малое дозирование «Гепарина» используется в профилактических целях возникновения венозной тромбоэмболии, в особенности после оперативных вмешательств. Высокое дозирование препарата служит эффективным средством для лечения тромбоэмболии легочных артерий или венозного тромбоза.

Показание к применению лекарства

Врачи назначают средство Гепарин для лечения большого спектра заболеваний. Чтобы терапия прошла правильно, нужно знать, в каких дозах принимать лекарство. Его назначают в определенных случаях:

  1. Терапия тромбоэмболических болезней;
  2. Профилактика закупорки сосудов;
  3. Для лечения тромбообразования при инфаркте Миокарда;
  4. Терапия тромбозов – образований сгустков в сосудах пациента;
  5. При сильной закупорке кровеносных сосудов;
  6. Для улучшения свертываемости крови в венах, артериях и сосудах глаза;
  7. Подходит препарат для операции на сердце и на кровеносные сосуды;
  8. Используется для поддержания жидкости крови в специальных аппаратах;
  9. Подходит для очистки крови.

Часто врачи назначают препарат Гепарин вместе с ферментными препаратами. Они в комплексе растворяют сгусток крови и приводят к быстрому выздоровлению.

Фармакокинетика лекарства

В соответствии с инструкцией к уколам «Гепарина», введение данного препарата внутривенно практически сразу ведет к замедлению свертываемости крови, а подкожное применение действует от двадцати минут до часа. Возможно применение раствора в рамках проведения ингаляций, максимальный эффект от которых будет очевиден только спустя сутки. Воздействие антикоагулянтного характера наблюдается при введении препарата следующими способами:

  • При внутривенном введении эффект продолжается до пяти часов.
  • При подкожном вводе до восьми.
  • Ингаляционное воздействие препарата может продолжаться до двух недель.

Что касается длительности терапевтического эффекта по предотвращению формирования тромбов, то она сохраняется более продолжительно. Максимальная концентрация активного компонента препарата в плазме достигается спустя несколько часов. Проникновение в плаценту и молоко матери не отмечается. Период полувыведения средства составляет не более одного часа.

Общие сведения

Гепаргин – украинский аналог Бетаргина (известной французской БАД). Производитель – киевская компания Фармак.

Форма выпуска – жидкий концентрат в стеклянных флаконах, 10 шт. в упаковке.

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Активная компонента – аминокислотный комплекс, содержащий нейтральный аргинина цитрат и бетаин.

Вспомогательные составляющие: бензойная и лимонная кислота, вода, сахароза, виноградный ароматизатор.

Средняя цена Гепаргина ≈ 170 грн. (6$) за упаковку.

Единственный аналог – Бетаргин на 30% дороже.

Противопоказания к их выполнению

Пациентам с нарушенный функцией свертываемости крови рекомендовано пройти курс уколов «Гепарина». Препарат обладает широким фармакологическим действием, поэтому в медицине он применяется не только в качестве антикоагулянта.

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

С целью профилактики свертывания крови лекарственное средство используют во время процедуры гемодиализа

Введение раствора показано при наличии следующих состояний:

  • прогрессирующая форма стенокардии;
  • ИБС в острой фазе;
  • предупреждение и лечение тромбозов различного происхождения;
  • после операций, связанных с патологией сердца и сосудов;
  • патология клапанного аппарата;
  • воспаление сердечных клапанов;
  • закупорка почечной вены тромбом;
  • воспалительные заболевания почек;
  • бронхиальная астма;
  • системные воспалительные состояния;
  • очищение венозных катетеров.

Хорошие результаты дает использование раствора с профилактической целью, в случае образования сгустка в просвете периферических артерий и после перенесенной операции в области сердца.

Гепарин обладает широким фармакологическим спектром действия, однако его применение противопоказано в следующих случаях:

  • непереносимость компонентов лекарства;
  • кровотечения различной этиологии;
  • геморрагический диатез;
  • бактериальный эндокардит;
  • острый и хронический лейкоз;
  • гипопластическая анемия;
  • аневризма сосудов сердца;
  • язвенные образования в пищеварительном тракте;
  • истощение организма.

Назначение уколов «Гепарин» нецелесообразно и запрещается в следующих случаях:

  • Высокий уровень чувствительности у пациента к составляющим компонентам раствора.
  • При наличии у больного кровотечений.
  • При наличии гепарино-индуцированной тромбоцитопении.
  • Кормящим, а, кроме того, беременным женщинам.

С осторожностью уколы проводятся в следующих случаях:

  • Пациентам с выявленной поливалентной аллергией.
  • При состояниях патологического или физиологического характера, чреватых развитием кровотечений разного типа.

Не все знают, применяют для чего уколы «Гепарина» в живот?

Ставить в живот уколы гепарина для разжижения крови нельзя, если есть хоть одно противопоказание:

  • чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
  • заболевания, связанные с высокой кровоточивостью;
  • аневризма головного мозга, аорты с расслоением;
  • инсульт геморрагического типа;
  • новообразования в ЖКТ;
  • язвенные процессы;
  • бактериальный эндокардит;
  • заболевания почек и печени с острым нарушением функций этих органов, включая цирроз;
  • тяжелая степень гипертонии;
  • операции на позвоночнике, глазах, головном мозге, печени и желчевыводящих путей, у мужчин – на предстательной железе;
  • патологии, сопровождающиеся сниженным свертыванием крови;
  • пролиферативная диабетическая ретинопатия;
  • менструальный период;
  • легочные кровотечения;
  • высокая проницаемость сосудов.

Делать уколы в живот нужно с особой аккуратностью людям, у которых диагностирована поливалентная аллергия, в том числе – бронхиальная астма. Сахарный диабет не является строгим противопоказанием, но его осложнения могут потребовать отмены препарата.

С осторожностью используют лекарство при эндокардите и перикардите, а также после стоматологических вмешательств. Женщинам с внутриматочной контрацепцией также нужно предельно внимательно относиться к лечению этим медикаментом.

Пациенты, находящиеся на лучевой терапии, страдающие туберкулезом, печеночной и почечной недостаточностью, а также люди старше 60 лет могут использовать гепарин только в условиях стационара под постоянным наблюдением медперсонала.

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Противопоказания

При некоторых заболеваниях введение Гепарина строго запрещено. Главными противопоказаниями считаются:

  • индивидуальная непереносимость препарата;
  • болезни крови, при которых количество тромбоцитов уменьшается;
  • выраженные нарушения работы поджелудочной железы;
  • артериальная гипертензия;
  • печеночная и почечная недостаточность;
  • любые кровотечения;
  • хронический алкоголизм;
  • угроза выкидыша при беременности.

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Гепатрин не вводят инъекционно при лейкозе, анемии, аневризме аорты, подостром эндокардите бактериальной природы, язвенной болезни желудка и после проведения спинномозговой пункции. Поэтому перед использованием средства настоятельно рекомендуется внимательно прочесть аннотацию.

При беременности уколы Гепарина, разжижающие кровь, разрешены. В данном состоянии для женщин является характерным нарушение состава крови.

Однако потенциальная польза лечения намного превышает риски.

Следует проводить терапию под наблюдением врача. Дозировка должна подбираться строго индивидуально.

Инструкция по применению

Раствор «Гепарина» применяется инъекционно подкожным, а, кроме того, внутривенным, капельным или же струйным введением. Как правило, непрерывную инфузию проводят внутривенно. Или осуществляется регулярное выполнение инъекций в вену. Можно также осуществлять подкожный ввод на животе. Внутримышечные инъекции этого препарата не ставятся.

Введение данного препарата не практикуется вне лечебных учреждений, в связи с этим инструкция с точным расчетом дозировок для лечебных и поддерживающих целей, включая профилактическое использование препарата, находится исключительно в ведении медперсонала. Даже покупая этот раствор в аптеках по рецепту врача, пациент никогда не делает уколы самостоятельно, а обращается за помощью в процедурный кабинет своей поликлиники.

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Особенности применения

В ходе исследований и при наблюдении при практическом применении не было зафиксировано какого-либо действия препарата на работу нервной системы. Поэтому ограничений на управление автотранспортом или использование сложных механизмов применение гепариновой не накладывает.

Препарат с осторожностью назначается пациентам с плохой свёртываемостью крови. В процессе лечения обязательно контролируют общее состояние больного и показатели крови

При беременности

В этот период препарат назначают с осторожностью, если только потенциальная польза для матери значительнее, чем возможный вред для ребёнка. Проведённые исследования показали, что гепариновая мазь может иметь негативное воздействие на внутриутробное развитие малыша

При грудном вскармливании

С грудным молоком гепарин не выделяется, поэтому с осторожностью, но вполне приемлем для использования в период лактации, но только после одобрения врача

Применение средства при беременности

Во время беременности у женщин может измениться вязкость крови. Увеличение количества тромбоцитов приводит к повышенной свертываемости биологической жидкости. Согласно статистическим данным, 10% беременных женщин подвержены гомеостатическим нарушениям. Поэтому некоторые врачи назначают Гепарин в период беременности, когда терапевтический эффект от лекарственного средства выше, чем возможные побочные явления.

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Продолжительное использование гепарина может увеличить риск возникновения кровотечения у бедующей матери
По данным клинических исследований, препарат не проникает через трансплацентарный барьер, а значит, не несет угрозы плоду. Схема лечения беременной несколько отличается, так, расчет дозы вводимого раствора зависит от весовой категории женщины, а кратность инъекций огранивается двумя.

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Использование Гепарина должно осуществляться под строгим наблюдением специалистов, поскольку возможно развитие самопроизвольных родов. В случае продолжительного лечения рекомендуется сдавать анализ крови на свертываемость 1 раз в два дня, а при гепаринотерапии больше 7 дней анализ сдается 1 раз в 3 дня.

Применение медикамента может нарушить процесс распределения кальция в организме. Так, у беременной может возникнуть острый дефицит кальция, поэтому наряду с использованием Гепарина следует принимать добавки, содержащие все необходимые микроэлементы.

При беременности уколы «Гепарина» назначать женщинам не рекомендуется, хоть и отсутствует риск проникновения его активного компонента через плаценту. Применение этого медикамента способно угрожать будущей матери самопроизвольным абортом или наступлением преждевременных родов.

С молоком выделение «Гепарина» не наблюдается, но нужно иметь в виду, что использование такого лечения для кормящей женщины чревато повышенными рисками развития остеопороза.

Применение свечей

Чаще всего врачи назначают пациентам свечи с гепарином для лечения геморроя. Активные компоненты будут уменьшать склеивания кровяных тел и проницаемость сосудистых стенок. Можно выделить такое действие гепариновых свечей:

  • Улучшат кровообращение в сосудах;
  • Снимают боли и отеки;
  • Продает воспаление.

Врачи лечат свечами геморроидальные узлы в момент тромбоза. Вещество гепарина быстро проникнет в ткани и проведет процесс регенерации. Свечи с гепарином не имеют никаких побочных действий. Они подходят для всех пациентов. Только в крайнем случае может начаться индивидуальная непереносимость к составу свечей. В этот момент у пациента может начаться зуд и раздражение.

Длительность фармакологического эффекта

В случае введения раствора путем внутрикожных инъекций в область живота пациент должен знать, что их необходимо делать часто, поскольку фармакологическое действие наступает быстро, а его длительность кратковременна. При введении препарата внутривенно наблюдается практически мгновенное торможение свертываемости крови, при этом его действие продолжается до 5 часов.

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Для предупреждения образования фибриновых сгустков продолжительность действия препарата несколько возрастает

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

После укола внутрь мышцы терапевтическое действие наступает спустя 30 минут и длится на протяжении 6 часов. Эффект при внутрикожном введении наступает через 40 минут и длиться до 8 часов.

Побочные явления после выполнения уколов с помощью этого препарата могут проявляться в следующем:

  • Возникновение аллергии. У пациентов после таких уколов наблюдалась лекарственная лихорадка, кожная гиперемия, крапивница, ощущение жара в районе стоп, ринит и зудящие ощущения на коже. Вероятно наступление коллапса или анафилактического шока.
  • Появление кровотечений. Возникать кровотечение может в области ввода лекарства, если этот участок подвержен сдавливанию.
  • Отмечались жалобы на болевые ощущения наряду с возникновением изъязвлений, а, кроме того, гематом в районах ввода медикамента. Помимо всего прочего часто после уколов наблюдается кровоточивость.
  • У пациентов не исключено возникновение головокружений наряду с болями в голове, эозинофилией, тошнотой с рвотой, подъемом давления и понижением аппетита. Не исключаются и суставные боли, а также понос.

Рассмотрим подробнее, как проводятся уколы «Гепарина» в живот. При беременности их не делают

Наиболее распространенные побочные действия инъекций гепарина в живот при соблюдении инструкции и отсутствии противопоказаний – это кожные реакции: гиперемия, крапивница и зуд. Возможен анафилактический шок, коллапс, ринит, спазм бронхов.

У некоторых пациентов наблюдаются реакции другого типа: диарея, рвота, головные боли и головокружения, сильная тошнота, болезненность в суставах и потеря аппетита. Возможно повышение артериального давления.

Длительное использование средства приводит к кальцификации мягких тканей. У пациентов старше 60 лет, особенно женщин, резко увеличивается риск остеопороза, переломов костей. У некоторых наблюдается временное облысение.

Использование препарата может спровоцировать изменение состава крови, что нужно учитывать при проведении анализов: ложное снижение холестерина, повышение печеночных трансаминаз, жирных кислот и тироксина. У некоторых пациентов наблюдается ложное увеличение уровня глюкозы.

Терапия гепарином чаще всего сопровождается кровотечениями при передозировках. В легких случаях достаточно отмены препарата для устранения симптомов. Если кровотечения обширны, назначают протамин сульфата.

Побочны действия и противопоказания к гелю

Обычно гель Гепарин не вызывает опасных побочных действий. Может только возникнуть аллергия на состав препарата, если у пациента есть индивидуальная непереносимость. Специалисты отметили, что при передозировке у людей не возникали никакие побочные действия и осложнения. Однако все равно не рекомендуется лишний раз превышать дозу без назначения врача.

Гель запрещено использовать пациентам с такими болезнями:

  • При появлении язв в месте тромбофлебита;
  • Если кожа повреждена или разорвана;
  • Опасен при понижено свертываемости у пациента;
  • Не назначается в момент тромбоцитопении;
  • Отменяется для пациентов с аллергией.

Нельзя наносить гель Гепарин на открытую ранку на коже. При попадании на слизистую оболочку, нужно сразу промыть ее чистой водой. Нельзя также использовать гель при гнойных образованиях на коже пациента.

Как правильно колоть гепарин в живот

Для чего делают уколы «Гепарина» в живот? Назначают такие инъекции в связи с тем, что их намного легче поставить пациенту самостоятельно. Подкожный ввод в переднелатеральную стенку почти безболезнен. Для выполнения инъекций лучше всего подходят инсулиновые шприцы. Они имеют максимально тонкую иглу, которая не вызывает каких-либо болевых ощущений во время введения, к тому же прокол почти не чувствуется. В исключительных ситуациях инъекции ставят в верхний район плеча или в бедро.

На деле нет ничего сложного во введении лекарства в область живота, достаточно следовать простой инструкции:

  1. Вымыть руки с мылом, насухо вытереть. Если укол делается не себе, то обязательно надеть стерильные перчатки (продаются в аптеке).
  2. Перед уколом подготовить все необходимое: ампулу с лекарством, шприц, средство для дезинфекции кожи (спирт, календула, настойка боярышника или др.), стерильную вату.
  3. Вскрыть ампулу, набрать шприцом лекарство.
  4. Протереть кожу спиртом. На расстоянии 2-х пальцев от пупка справа или слева собрать двумя пальцами левой руки складку кожи. Чем больше складка, тем проще будет ввести иглу с лекарством.
  5. Ввести иглу в складку полностью, при этом нажимая на поршень шприца и вводя гепарин. Скорость введения иглы нужно подстраивать под свои ощущения, это индивидуальный момент.
  6. Извлечь иглу и обработать место укола проспиртованной ваткой. Готово!

Гепарин – уколы

Гепарин

– препарат, который является антикоагулянтом прямого действия, то есть он тормозит свертывание крови. Выпускается это лекарственное средство в виде форм для наружного использования и жидкости для инъекций. Но чаще всего используют раствор Гепарина, так как он быстрее начинает замедлять образование фибрина.

Показания к использованию Гепарина

После введения Гепарина активизируется движение крови в почках, изменяется мозговое кровообращение и снижается действие некоторых ферментов. Именно поэтому очень часто эти уколы используют для лечения и профилактики инфарктов миокарда. Назначают такое лекарственное средство в повышенных количествах и при тромбоэмболии легочной артерии.

Показаниями к применению Гепарина также являются:

  • тромбоз глубоких вен;
  • стенокардия;
  • тромбоз коронарных артерий;
  • аритмия;
  • тромбофлебит ;
  • плохое движение крови в почках;
  • некоторые типы пороков сердца;
  • волчаночный нефрит;
  • гломерулонефрит;
  • бактериальный эндокардит.

В уменьшенных дозах это лекарство применяют для предупреждения венозных тромбоэмболий и при ДВС-синдроме первой фазы.

Используют уколы Гепарина и при оперативных вмешательствах, чтобы кровь больного не сворачивалась слишком быстро.

Способ применения Гепарина

Самый быстрый эффект наступает после внутривенного введения инъекции Гепарина. У тех, кому сделали внутримышечный укол, действовать лекарство начнет только через пятнадцать – тридцать минут, а если укол произведен под кожу, то действие Гепарина начнется приблизительно через час.

Когда этот препарат назначен как предупредительная мера, чаще всего ставят подкожную инъекцию в живот по пять тысяч единиц. Между такими уколами должны быть промежутки от 8 до 12 часов. Категорически воспрещается колоть Гепарин подкожно в одно и то же место.

Для лечения используются разные дозы этого лекарственного средства, которые подбираются врачом в зависимости от характера и типа недуга и индивидуальных особенностей организма больного. Ни назначать самостоятельно уколы Гепарина в живот, ни использовать препарат с другими лекарствами без предупреждения об этом врача нельзя, поскольку такой антикоагулянт взаимодействует со многими лекарствами. Но вот одновременно применять Гепарин и витамины или биологически активные добавки можно без опаски.

Для разведения препарата используют физиологический раствор, так как его нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Особенности введения Гепарина заключаются в том, что после внутримышечного введения возможно образование гематом, а при длительном лечении этим лекарством могут появиться побочные эффекты:

  • аллергические реакции;
  • нарушение пищеварения или координации;
  • нарушение распределение кальция;
  • мигренеподобные боли.

Противопоказания к использованию Гепарина

С осторожностью нужно применять Гепарин при беременности и в период кормления ребенка грудью. Только после консультации с врачом можно использовать данный лекарственный препарат тем, кто страдает поливалентной аллергией.

Не ставят уколы Гепарина в живот, внутривенно или внутримышечно, если у больного выявлены:

  • язва желудка;
  • неспецифический язвенный колит ;
  • нарушения функции печени;
  • злокачественные новообразования в ЖКТ;
  • подострый бактериальный эндокардит;
  • нарушения функции почек;
  • артериальная гипертензия;
  • геморрагический инсульт;
  • повышенная чувствительность к препарату.

Также не стоит применять препарат тем, кто недавно перенес операцию на глазах, мозге, печени или предстательной железе.

Передозировка препаратом

Симптоматика передозировки данным лекарственным препаратом выражается очевидными признаками кровотечения. Как только появляется небольшое кровотечение, необходимо препарат отменить.

В случае развития обширного кровотечения пострадавшего от передозировки пациента необходимо в экстренном порядке перевести в отделение медучреждения, где есть все необходимое, чтобы незамедлительно оказать соответствующую помощь при возникновении анафилактического шока. Медицинское наблюдение требуется, поскольку пациенту нужно введение сульфата протамина, что чревато возникновением тяжелых аллергических состояний.

Что такое антикоагулянты и каков принцип их действия?

Вам будет интересно:Аускультация — это что такое в медицине?

Это лекарственные препараты, которые напрямую влияют на свертываемость крови и ее состав. В народе о таких лекарствах говорят, что они «разжижают» кровь. Тромбы чаще всего образуются при густой плазме, которая способна образовывать крохотные комочки, которые могут оторваться от стенки артерии или вены и с кровотоком попасть в один из желудочков. В зависимости от того, куда именно отправится тромб, могут возникать различные серьезные заболевания — тромбоэмболия, ишемический или геморроидальный инсульт и многие другие.

Вам будет интересно:Пластырь «Версатис»: инструкция по применению, аналоги, отзывы

Канал ДНЕВНИК ПРОГРАММИСТА

Жизнь программиста и интересные обзоры всего. Подпишись, чтобы не пропустить новые видео.

Густая кровь способствует развитию хронической варикозной болезни. Бытует мнение, что варикоз поражает только поверхность ног, но это не так: варикозное расширение вен может начаться на стенках слизистой внутренних органов, на последних стадиях может развиться внутреннее кровотечение, и человек умрет.

Гепарин является природным антикоагулянтом, который вырабатывается организмом эндогенно в небольшом количестве. При приеме извне этого вещества тело воспринимает его не враждебно, он редко вызывает побочные эффекты.

В человеческом теле гепарин производится эндогенно в клетках. Это вещество относится к классу полисахаридов. В большом количестве дислоцируется в тканях печени, почек, легких. При росте этого вещества снижается свертываемость крови на всех этапах, что происходит за счет подавления ряда функций тромбоцитов.

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Взаимодействие с другими препаратами

Совмещать представленный медикамент разрешено только с раствором хлорида натрия 0,9% концентрации. С прочими лекарственными средствами соединение «Гепарина» запрещается.

Усиление эффекта от «Гепарина» происходит при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой, «Клопидогрелом» и другими подобными антиагрегантами. К тому же такой эффект наблюдают при совмещении с «Варфарином» либо «Аценокумаролом» и другими антикоагулянтами непрямого воздействия.

Понижение антикоагулянтного воздействия «Гепарина» происходит, как правило, при одновременном сочетании с антигистаминами. Раствор «Гепарина» оказывает влияние на снижение фармакологических свойств адренокортикотропных гормонов и инсулина.

Теперь мы знаем, для чего назначают уколы «Гепарина».

Отзывы пациентов о действии гепарина натрия

Инъекционную форму препарата чаще всего используют в условиях стационара. Дома пациенты предпочитают применение средства в форме мази и геля. Самая распространенная причина использования — варикозное расширение вен нижних конечностей.

Отзывы пациентов, которые регулярно использовали гель или мазь с гепарином натрия, положительные: средство позволило позабыть о тяжести в ногах и боли. Конечно, венозные узелки никуда не делись: от них можно избавиться только хирургическим путем. Но избавиться от дискомфорта и тяжести в ногах мазь помогает. Оптимально использовать ее дважды в день: утром и вечером, наносить на заднюю поверхность ног.

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Дополнительные указания

Лечение с использованием «Гепарина» в особенности в больших дозах не рекомендуется осуществлять вне лечебных стационарных учреждений. Выполнение внутримышечных инъекций запрещено. Также при лечении с применением этого препарата не желательно делать биопсии, анестезии и любые диагностические манипуляции с использованием пункций.

Разводят «Гепарин» исключительно раствором хлорида натрия 0,9%. Желтый оттенок раствора никак не влияет на его полезные свойства и активность. Касательно вопроса безопасности управления автомобилем исследований не проводилось.

Это подтверждает инструкция по применению к уколам «Гепарин».

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Аналогичные препараты

При наличии противопоказаний гепариновую мазь можно заменить наружными средствами с похожим действием:

  • Гепатромбин на основе гепарина, аллантоита, декспантенола устраняет воспаление, расширяет сосуды, разрушает тромбы, предотвращает образование новых.
  • Лиотон с гепарином в составе тоже обладает антитромбическим и противовоспалительным эффектом.
  • Венитан с бета-эсцином, а также гепарином купирует воспалительную реакцию, тонизирует вены.

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Лиотон является аналогом Гепариновой мази
Все вышеописанные медикаменты имеют аналогичные показания и противопоказания. Что лучше – поможет определить лечащий врач после установления диагноза.

Таким образом, Гепариновая мазь и гель – это эффективные и относительно безопасные препараты, которые применяются для лечения варикоза, флебитов, геморроя, лактационного мастита и других заболеваний. Во избежание негативных реакций перед применением средства нужно проконсультироваться с врачом. Пациент должен соблюдать рекомендации доктора по вопросу применения препарата.

Уколы «Гепарина» и отзывы о них

Отзывы о «Гепарине» характеризуют его в качестве эффективного лекарственного препарата, который применяется в больнице. В связи с этим пациенты не так уж и часто рассказывают о нем, так как этот медикамент входит в состав комплексной терапии и каждому человеку довольно трудно проследить за тем, чем именно его колют.

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Например, сообщается, что уколы «Гепарина» используются в больницах для разжижения крови. Родственники отмечают, что лечение этим препаратом проходит нормально. А по возвращении пациентов домой их плановые анализы показывают значительные улучшения благодаря применению «Гепарина».

Оказывается, уколы «Гепарином» довольно часто назначаются людям для восстановления после той или иной операции. Таким образом, многими пациентами отмечается, что период восстановления проходит благодаря этому медикаменту очень легко и эффективно.

Но, к сожалению, помимо эффективности и положительных мнений о применении уколов «Гепарин» можно прочитать и некоторые жалобы, которые касаются того, что инъекции достаточно болезненные и нередко вызывают различные побочные эффекты. К примеру, люди сообщают, что нередко наблюдается побочная реакция организма в виде возникновения кровотечений из района ввода препарата. Помимо этого некоторые жалуются на подъем давления и возникновение головных болей. Рассказывают в комментариях и о появлении гематом в месте укола.

Итак, уколы «Гепарина» сегодня широко используются в стенах медицинских учреждений. Этот медикамент относят к препаратам, которые препятствуют свертываемости крови. Попав в организм, «Гепарин» затормаживает образование фибрина. А непосредственно воздействие лекарства начинается сразу после его введения.

«Гепарин» способствует активизации движения крови в почках, воздействуя на мозговое кровообращение и снижая действие ряда ферментов. Применение «Гепарина» после инфаркта уменьшает количество летальных исходов. Наиболее быстрый эффект достигается при внутривенном применении лекарства. Если человеку сделали внутримышечный укол, то уже через пятнадцать минут наступит эффект. Но, если укол сделали под кожу, то для того, чтобы лекарство подействовало, нужен час.

Мы рассмотрели, для чего уколы «Гепарина» в живот делают.

Иван, 50 летУ меня несколько лет назад случился инфаркт миокарда. После него следовал длительный восстановительный период, в котором мне назначили ежедневные уколы Гепарина. После курса лечения восстановились показатели гемостаза, однако для профилактики дальнейшего тромбообразования периодически делаю инъекции препарата.

Светлана, 42 годаУ меня возникли проблемы со свертываемостью крови, она стала слишком густая. На этом фоне у меня возник тромбоз ноги, из-за чего я сильно хромаю при ходьбе. Врач приписал мне делать уколы Гепарина в живот на протяжении 1 месяца. Благодаря этому медикаменту, все прошло, хоть во время курса на животе образовались синяки, но это не столь важно.

Игорь, 28 летУ моей мамы диагностировали на нижних конечностях варикозное расширение, на одной из ног произошла закупорка сосуда, поэтому ей назначили оперативное лечение. В послеоперационном периоде ей назначили пройти курс лечения гепарином. Результат налицо, состояние вен значительно улучшилось. На данный момент заболевание не прогрессирует, мама периодически проходит курс лечения лекарством, так как это служит еще и хорошей профилактикой инфаркта миокарда.

Побочные эффекты

Иногда применение Гепарина вызывает некоторые побочные эффекты. Сделав уколы в живот Гепарина, можно столкнуться со следующими симптомами:

  • нарушение вкусовых ощущений и снижение аппетита;
  • диарея;
  • аллергия в виде крапивницы, кожного зуда и раздражительности дермы;
  • бронхоспазм;
  • гематомы в области, где сделана инъекция;
  • патологическое уменьшение числа тромбоцитов.

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Побочные действия при длительной терапии угрожают здоровью. Бывают случаи появления остеопороза. Лечение тромбов нежелательно осуществлять самостоятельно. Применять средство нужно исключительно по назначению врача. Данная мера предосторожности поможет добиться максимального эффекта и уменьшить вероятность осложнений.

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Длительность фармакологического эффекта

Медикамент относится к группе антикоагулянтов, обладает сильным действием. В инструкции по применению «Гепарина» в уколах отмечены следующие свойства лекарства:

  • устраняет сформированные в коронарных артериях тромбы;
  • защищает от тромбоза и легочной эмболии;
  • предотвращает образование сгустков крови после сердечных приступов;
  • растворяет сформированные сгустки в периферических артериях;
  • поддерживает нормальное состояние крови у пациентов при почечной недостаточности, либо находящихся на гемодиализе.

Эти эффекты достигаются за счет способности гепарина предотвращать образование тромбина, который приводит к появлению множественных или единичных сгустков крови в русле.

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

После использования препарата в почках увеличивается кровоток, улучшается состояние сосудов в головном мозге. Правильное применение медикамента предотвращает развитие атеросклероза. Активное вещество гепарин воздействует на гормональную систему, сокращая выработку альдостерона, а также повышая активность гормонов щитовидной железы.

У большинства пациентов возникает вопрос: для чего необходимо назначать инъекции Гепарина. Препарат используют в виде раствора для инъекционного введения, так как это способствует быстрому проникновению действующего вещества в кровоток и мгновенно замедляет процесс свертывания биологической жидкости.

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Лекарственное средство вызывает умеренный сосудорасширяющий эффект

Лекарственное средство выявляет следующие эффекты в организме:

  • увеличивает почечное кровоснабжение;
  • повышает тонус мозговых сосудов;
  • замедляет ферментативную активность мозга;
  • снижает скорость избыточного синтеза альдостерона в надпочечниках;
  • способствует активации паратиреоидного гормона;
  • контролирует уровень адреналина в крови.

В комплексной терапии у пациентов с диагнозом коронарная недостаточность введение раствора способствует предупреждению развития следующих патологий:

  • острый тромбоз коронарных сосудов;
  • уменьшение количества рецидивов инфаркта миокарда;
  • снижение количества летальных случаев после перенесенной коронарной болезни сердца.

Низкая дозировка препарата используется с целью профилактики образования тромбов внутри сосудов и у пациентов после хирургического вмешательства. Большие дозы средства предназначены для терапии легочной артериальной тромбоэмболии или венозной закупорки.

Аналогичные препараты

При наличии противопоказаний гепариновую мазь можно заменить наружными средствами с похожим действием:

  • Гепатромбин на основе гепарина, аллантоита, декспантенола устраняет воспаление, расширяет сосуды, разрушает тромбы, предотвращает образование новых.
  • Лиотон с гепарином в составе тоже обладает антитромбическим и противовоспалительным эффектом.
  • Венитан с бета-эсцином, а также гепарином купирует воспалительную реакцию, тонизирует вены.

Все вышеописанные медикаменты имеют аналогичные показания и противопоказания. Что лучше – поможет определить лечащий врач после установления диагноза.

Таким образом, Гепариновая мазь и гель – это эффективные и относительно безопасные препараты, которые применяются для лечения варикоза, флебитов, геморроя, лактационного мастита и других заболеваний. Во избежание негативных реакций перед применением средства нужно проконсультироваться с врачом. Пациент должен соблюдать рекомендации доктора по вопросу применения препарата.

Фармакокинетика

Гепарин не всасывается из ЖКТ, и поэтому его вводят п/к или путем в/в инфузии. При в/в введении препарат начинает действовать немедленно. Напротив, при п/к введении его биодоступность может сильно различаться, а действие проявляется лишь через 1—2 ч. Биодоступность низкомолекулярных гепаринов примерно одинакова.

Т1/2 гепарина зависит от дозы. При в/в введении в дозе 100, 400 и 800 ед/кг его антикоагулянтная активность уменьшается наполовину соответственно за 1, 2,5 и 5 ч (Приложение II). Разрушение гепарина в основном идет в макрофагах; небольшое количество препарата выводится в неизмененном виде с мочой. Т1/2 гепарина может несколько укорачиваться при ТЭЛА и удлиняться в терминальных стадиях цирроза печени и ХПН. У низкомолекулярных гепаринов Т1/2 несколько больше.

Гепариновая мазь – основные сведения

Мази на основе гепарина немного отличаются составом:

Гепариновая мазь:

  • гепарин натрия (гепароид);
  • бензокаин;
  • бензиловый эфир никотиновой кислоты (бензилникотинат);
  • глицерин;
  • октадекановая кислота;
  • вазелин;
  • эмульгатор №1;
  • масло подсолнечника;
  • метиловый эфир пара-оксибензойной кислоты;
  • пропиловый эфир пара-оксибензойной кислоты;
  • дистиллированная вода.

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Гепариновую мазь применяют при тромбозе, флебитах, гематомах

Гепарин Плюс:

  • гепарин;
  • бензокаин;
  • бензилникотинат;
  • глицерол;
  • вазелин;
  • октадекановая кислота;
  • масло кукурузы;
  • эмульгатор №1;
  • консервант Е216 и Е218;
  • дистиллированная вода.

На вид мазь Гепарин — это однородная масса беловато-жёлтого оттенка.

Советуем вам прочитать:Гепариновая мазь при варикозе

Как гласит инструкция по применению, местное средство назначают в следующих случаях:

  • Поверхностный тромбоз ног.
  • Воспалительное поражение наружной оболочки вен.
  • Гематома под кожей.
  • Воспаление стенок сосудов после укола.
  • Отёчность тканей и кровоподтёк после травмы или ушиба.
  • Наружная форма геморроя.

Мазью обрабатывают повреждённую область. Для этого берут 0,5–1 г средства на участок, диаметр которого от 3 до 5 см. Средство наносят аккуратными втирающими движениями дважды или трижды за сутки, пока не исчезнет воспаление. Длительность лечения от 3 дней до 1 недели.

При геморрое применяют тампоны из хлопчатобумажной ткани, пропитанные мазью. Тампон прикладывают к геморроидальным узлам и закрепляют или вводят в анальный канал. В данном случае препарат применяют на протяжении 3–10 суток.

ПРИМЕНЕНИЕ ГЕПАРИНОВ В КЛИНИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ

The paper deals with the prevention and treatment of thromboses and microcirculatory disorders, outlines heparins, direct-acting anticoagulants, which are widely used clinical practice all over the world.

Проф. В.А. Макаров, Т.Б. Кондратьева Гематологический центр ВГНЦ, Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова Prof. V.A. Makarov, T.B. Kondratyeva All-Russian Heparinology Research Center, I.M. Sechenov Moscow Medical Academy

П

роблемы профилактики и лечения тромбозов, а также нарушений микроциркуляции имеют важное значение для клинической практики. В России и странах СНГ отмечается неуклонный рост числа больных с заболеваниями, сопровождающимися тромбозами и эмболиями. К подобным заболеваниям относятся инфаркт миокарда, тромбозы сосудов конечностей, мозга, легких, глаз и др. Часто тромбоз возникает после оперативных вмешательств, особенно на фоне использования аппаратов искусственного кровообращения. Показано, что причиной тромбоза может быть не только повреждение сосудистой стенки, но и патологические изменения ферментов свертывания крови и естественных антикоагулянтов. Активация свертывающей системы крови (т.е. ферментов, активирующих фибринообразование) характерна и для ДВС-синдрома. Последний является наиболее распространенной формой патологии гемостаза. Он часто встречается при многих заболеваниях и патологических состояниях, в частности при инфекционных болезнях, шоке, травматичных хирургических вмешательствах, терминальных состояниях, акушерской патологии, злокачественных опухолях, деструктивных процессах в органах и тканях, иммунной и иммунокомплексной патологии, острых аллергических реакциях, после обильных кровотечений, массивных гемотрансфузий, при передозировке лекарственных средств с прокоагулянтной активностью и др. [1]. В связи с этим в указанных клинических ситуациях возникает необходимость использования веществ, препятствующих фибринообразованию, т. е. антикоагулянтов. Наибольшее распространение в клинической практике всего мира получили гепарины, относящиеся к группе антикоагулянтов прямого действия (т. е. взаимодействующих непосредственно с факторами свертывания крови). Гепарины – это различающиеся по молекулярной массе гликозаминогликаны, состоящие из сульфатированных остатков Д-глюкозамина и Д-глюкуроновой кислоты. Эти полимеры образуются в организме человека и животных и содержатся в основном в тучных клетках. Впервые они были обнаружены в 1916 г. J. McLean. В 1918 г. W. Howel и E. Holt выделили этот антикоагулянт из печени собаки (отсюда название – «гепарин»). Клиническое применение гепарина стало возможным после 1930 г., когда были получены его натриевые соли. Механизм антикоагулянтного действия гепаринов зависит от молекулярной массы. В нефракционированных препаратах (препаратах первого поколения) под названием «гепарин» преобладают высокомолекулярные фракции гликозаминогликана. Действие этих препаратов связано с тем, что они образуют комплекс с антитромбином III, ведущий к возрастанию способности последнего ингибировать тромбин, фактор Хагемана, факторы IX, X, XI и др. Низкомолекулярные фракции гепарина (менее 6 кД), содержащиеся в таких препаратах, как надропарин, даль- тепарин, эноксипарин, ревипарин и др., обладают иным механизмом антикоагулянтного действия. Последний связан в основном с ингибированием активности фактора Ха. В меньшей степени эти препараты влияют на активность фактора IIа (тромбина) и других факторов свертывания крови. Следует отметить, что для профилактики тромбообразования торможение активности фактора Ха более выгодно, чем воздействие на нижележащие фазы фибринообразования (см. рисунок), так как требует меньшего количества препарата. Гепарины долгое время выделяли из печени и легких крупного рогатого скота, затем из кишечника свиней, что оказалось выгоднее. Низкомолекулярные гепарины производят путем деполимеризации высоко- и среднемолекулярных полимеров.
В настоящее время основными показаниями для проведения гепаринотерапии определены венозные тромбозы, тромбоэмболия легочной артерии, ДВС-синдром, нестабильная стенокардия, острый инфаркт, ишемический инсульт. С профилактической целью препараты гепарина используют при хирургических вмешательствах, при недостаточности кровообращения, для профилактики свертывания крови при использовании экстракорпорального кровообращения. Таким образом, препараты гепарина применяются у значительного контингента больных.
Несмотря на то что гепаринотерапия проводится уже в течение 6 десятков лет и препараты гепарина доминируют и сегодня над другими антикоагулянтами прямого действия, лечение гепаринами сопряжено с риском возникновения ряда осложнений. В первую очередь – это возникновение кровотечений. Кровотечения при гепаринотерапии связаны не только с избыточной ингибицией фибринообразования, но и с тем, что на фоне данной терапии развивается тромбоцитопения. При этом возможны два варианта тромбоцитопении. При первом варианте кратковременная, быстрокупирующаяся после отмены гепарина тромбоцитопения связана с его способностью активировать агрегационную функцию тромбоцитов, потенцировать действие других стимуляторов агрегации и ослаблять анатиагрегационный эффект простациклина. При втором иммунном варианте наряду с повышенной внутрисосудистой агрегацией и потреблением тромбоцитов в микротромбы выявляются специфические аутоантитела к определенным тромбоцитарным рецепторам. К числу других осложнений гепаринотерапии относятся аллергические реакции, остеопороз, приапизм, а также снижение уровня антитромбина III. В последние годы проведено большое количество сравнительных исследований по оценке эффективности, безопасности и удобства клинического использования нефракционированных и низкомолекулярных препаратов гепарина. Установлено, что гепарины низкой молекулярной массы обладают большей биодоступностью (более чем в 3 раза) при подкожном введении, чем нефракционированные препараты. Период полувыведения в 2 – 4 раза больше у низкомолекулярных гепаринов, что способствует удлинению срока действия препарата. В связи с этим препараты низкомолекулярных гепаринов можно вводить 1 – 2 раза в сутки. Различия в фармакокинетике объясняются меньшей склонностью низкомолекулярных гепаринов связываться с белками плазмы, такими как богатый гистидином гликопротеин, тромбоцитарный фактор 4, витронектин, фибронектин, фактор Виллебранда и др. Таким образом, препараты нефракционированного гепарина удаляются в две фазы: фазу быстрого насыщения, т. е. связывания с белком, и фазу почечного клиренса. Гепарины же низкой молекулярной массы почти полностью удаляются почками. Препараты нефракционированного гепарина вводят внутривенно, в виде капельных инфузий, подкожно, внутримышечно. Низкомолекулярные гепарины вводят подкожно, внутримышечно, а некоторые препараты и перорально. К преимуществам гепаринов с низкой молекулярной массой относится меньшая вероятность развития тромбоцитопении. Возможно, в значительной степени с этим связан тот факт, что при использовании этих препаратов наблюдается меньший процент геморрагических осложнений. На основе этих закономерностей лечение низкомолекулярными гепаринами не нуждается в таком тщательном лабораторном контроле, как лечение нефракционированными препаратами.

Препарат Гепаргин: инструкция по применению, отзывы, сравнение с Бетаргином

Часто в качестве лабораторного контроля эффективности препарата определяют время свертывания и рекальцификации цельной крови, частичное тромбопластиновое время в различных модификациях, активированное время свертывания. Однако эти методики не отличаются высокой восприимчивостью. Они мало чувствительны к низким концентрациям гепарина в крови. Несколько более восприимчив тест активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), а также тромбинового (а лучше тромбинкальциевого) времени. При использовании теста АЧТВ показано, что при гепаринотерапии (нефракциониравонным гепарином) для достижения терапевтического эффекта необходимо удлинение времени в 1,5 – 2,5 раза. Более специфичными являются методы, основанные на измерении активности тромбина при его ингибировании плазмой больного, леченного гепарином (т. е. определяется анти-IIа-антитромбиновая активность гепарина). Чувствительность метода возрастает при такой постановке, когда в плазму вносится тромбин повышенной активности и активность регистрируется с помощью хромогенного субстрата (например, S-2288). При контроле лечения препаратами низкомолекулярных гепаринов особое значение имеет определение анти-Ха-активности плазмы. В качестве индикатора реакции целесообразно использовать хромогенные субстраты. В связи с этим интересно сравнить соотношение антитромбиновой и анти-Ха-активностей у различных препаратов гепарина. У нефракционированного гепарина она примерно равна 1. У нефракционированных гепаринов это соотношение составляет: для дальтепарина – 2.2, логипарина – 1.5, надропарина – 3.5, эноксопарина – 3.9 [2]. Вопросы дозирования препаратов гепарина и контроля лечения при различных заболеваниях изложены во многих публикациях, справочниках и руководствах [3 – 6]. В последние годы был проведен ряд исследований с анализом больших групп больных по сравнительной оценке клинической эффективности препаратов нефракционированного и низкомолекулярного гепарина. По данным J. Hirst [7], при лечении венозного тромбоза нефракционированными гепаринами и оральными антикоагулянтами повторные венозные тромбоэмболии отмечены в 0,8% случаев, при лечении нефракционированным препаратом и оральными антикоагулянтами – в 3,2%. Смертность в первом случае составила 3,2%, в том числе вследствие тромбоэмболии легочной артерии – 0,1%, а во втором случае – 5,9%, в том числе вследствие тромбоэмболии легочной артерии – 0,2%. Выраженная кровоточивость составила при лечении низкомолекулярными гепаринами 3%, а нефракционированными – 6,7%, малая кровоточивость в первом случае составила 11%, во втором – 9,9%. Улучшение показателей венограмм в первом случае составило 65,3%, во втором – 52%. По данным F.J.J. Turpie [8], смертность при лечении венозных тромбозов нефракционированным гепарином составила 7,1%, а при лечении низкомолекулярным гепарином – 3,9%. При нестабильной стенокардии нефракционированный гепарин и низкомолекулярный гепарин обладают близкими по силе эффектами в плане предотвращения смерти, развития инфаркта миокарда, реваскуляризации и др. [9]. В литературе встречаются данные о том, что низкомолекулярные гепарины более безопасны в плане геморрагических осложнений, чем нефракционированные гепарины при нарушениях мозгового кровообращения [10]. Суммируя изложенное, можно заключить, что в настоящее время большинство исследователей считают низкомолекулярные гепарины по силе действия не уступающими нефракционированному гепарину. Однако, как было указано ранее, они имеют ряд преимуществ. Это объясняет тот факт, что после 13 лет клинического применения низкомолекулярные препараты постепенно вытесняют нефракционированный гепарин во многих областях медицины.

Появление низкомолекулярных гепаринов в клинике совпало по времени с внедрением и других новых антикоагулянтов прямого действия. Речь идет прежде всего о гирудине, его производных, а также синтетических и пептидных ингибиторах тромбина. Указанные препараты не нуждаются в эндогенных кофакторах, в частности антитромбине III. Однако следует учесть, что в случае возникновения опасности геморрагий, отравление этими препаратами труднее купировать, так как они пока не имеют специфических антагонистов. Между тем эффект гепаринов снимается специфическими антагонистами – протамина сульфатом, полибреном и др. Исходя из тех преимуществ, которыми обладают гепарины, поиск новых антикоагулянтов прямого действия активно ведется среди сульфатированных полимеров. В частности, полисульфаты пентозана, дерматана и др. также применяются за рубежом в клинической практике. Однако они уступают гепаринам по удельной активности и безопасности применения. В лаборатории патологии и фармакологии гемостаза Гематологического научного центра РАМН [11] разрабатывается новый антикоагулянт хиторин, представляющий собой смесь гепарина и полисульфата хитозана определенной молекулярной массы и степени сульфатирования. Подобный состав обусловлен тем, что авторам впервые удалось показать способность полисульфата хитозана потенцировать антикоагулянтный эффект гепарина. Хиторин, обладая близкой к гепарину удельной активностью, меньше влияет на концентрацию тромбоцитов в крови и обладает меньшей геморрагической активностью. Завершающиеся доклинические испытания свидетельствуют о низкой токсичности хиторина. Таким образом, за 60 лет применения в клинике препараты гепарина показали высокую эффективность в профилактике и лечении тромбозов и ДВС-синдрома. За последние 13 лет удалось выявить преимущества низкомолекулярных препаратов гепарина перед нефракционированными препаратами. Гепарины служат основой для разработки новых антикоагулянтов прямого действия.

Литература:

1. Баркаган З.С. Геморрагические заболевания и синдромы. М., Мед., 1988. 2. Annotation: low molecular weight heparin (S). Brit J Haematol 1995;90:1. 3. Баркаган З.С. В кн.: Руководство по гематологии, по ред. А.И. Воробьева, М., Мед., т.2, 1985, с.160. 4. Бокарев И.Н., Щепотин Б.М., Ена Я.Н. Внутрисосудистое свертывание крови. Киев, Здоров`я, 1989. 5. Исследование системы крови в клинической практике. Под ред. Г.И. Козинца и В.А. Макарова, М. Триада-Х, 1997. 6. Машковский М.Д. Лекарственные средства. т.1, Харьков, Торсинг, 1997, с.462. 7. Hirsh J, et al. Low molecular weight heparin in the treatment of patients with acute venous thromboembolism. Thrombos Haemostas 1995;74(1):360. 8. Turpie AJJ. New therapeutic opportunities for heparins: what does low molecular weight heparin offer? Thrombosis and Thrombolysis 1996;3:145. 9. Fragmin During Instability in Coronary Artery Disease (FRJSC) Study Group. Low molecular weight heparin during instability in coronary artery disease. The Lancet 1996;347:561. 10. Kay R, Wong KS, Yu YL, et al. Low molecular weight heparin in ischemic stroke. Fiss study. N Engl Med 1995;333(4):1588. 11. Дрозд Н.Н., Макаров В.А., Башков Г.В. и др. Влияние совместного введения гепарина и сернокислого эфира хитозана на функцию гемостаза. Эксп. и клин. фармакол, 1996, 59, 1, 30.

Применение

Гепарин начинает действовать быстро, что позволяет использовать его при венозных тромбозах и ТЭЛА. Длительность лечения обычно составляет 4—5 сут. Сразу назначают и непрямые антикоагулянты внутрь, которые к моменту отмены гепарина начинают действовать в полную силу (см. ниже). При тромбозах и эмболиях, рецидивирующих на фоне обычного лечения непрямыми антикоагулянтами (например, при синдроме Труссо), проводят длительную гепаринотерапию. Гепарин применяют также: при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда; при баллонной коронарной ангиопластике и установке стента; при операциях, требующих искусственного кровообращения; у некоторых больных с ДВС-синдромом. Низкие дозы гепарина успешно предотвращают венозные тромбозы и ТЭЛА у больных из группы риска (например, после операций на костях и суставах). Недавно были разработаны подробные рекомендации по применению гепарина (Proceedings of the American College of Chest Physicians 5th Consensus Conference on Antithrombotic Therapy, 1998).

Первым утвержденным ФДА показанием к применению низкомолекулярных гепаринов стала профилактика венозных тромбозов и ТЭЛА. Недавно была показана их эффективность при венозных тромбозах, ТЭЛА и нестабильной стенокардии (Hirsh et al., 1998а). Главное их преимущество перед обычным гепарином — более предсказуемая фармакокинетика, позволяющая назначать их п/к без лабораторного контроля (см. ниже). Это дает возможность лечить многих больных на дому. Кроме того, лечение низкомолекулярными гепаринами реже осложняется гепариновой тромбоцитопенией и, по-видимому, остеопорозом и кровоточивостью.

В отличие от варфарина гепарин не проходит через плаценту и не вызывает пороков развития, что позволяет назначать его беременным. Гепарин не повышает перинатальную смертность и риск преждевременных родов (Ginsberg et al., 1989а, b). Для уменьшения риска послеродового кровотечения гепарин желательно отменять за сутки до родов. Вопрос об использовании низкомолекулярных гепаринов у беременных изучен недостаточно.

Комментарии 0
Добавить комментарий