Небиволол-СЗ Nebivolol-SZ инструкция по применению

Содержание

Фармакологические свойства препарата Небиволол

Небиволол ([2R*[R*[R*(S*)]]]-α,α-иминобис-(метилен)бис6-флюоро-3, 4-дигидро-2Н1-бензопиран-2-метанол) представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволола) и RSSS-небиволола (или L-небиволола). Является высокоселективным конкурентным блокатором β1-адренорецепторов (этот эффект связан с D-энантиомером) и обладает умеренным вазодилатирующим эффектом за счет метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (NO) (этот эффект связан с L-энантиомером). Не обладает ВСА. В терапевтических дозах не обладает мембраностабилизирующей и α-адреноблокирующей активностью. Уменьшает ЧСС и понижает уровень АД в состоянии покоя и при нагрузке как у пациентов с нормальным давлением, так и с АГ (артериальная гипертензия). Гипотензивный эффект сохраняется при длительном лечении. Не оказывает существенного влияния на толерантность к физической нагрузке. После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата. Метаболизируется в организме с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола осуществляется путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидрооксиметаболитов. Метаболизм небиволола путем ароматического гидроксилирования связан с генетическим окислительным полиморфизмом, зависящим от CYP 2D6. Биодоступность небиволола при пероральном применении составляет в среднем 12% у пациентов, в организме которых он быстро метаболизируется, и является почти полной у лиц, в организме которых небиволол метаболизируется медленно. При достижении равновесного состояния при использовании равных доз максимальная концентрация неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом; учитывая это, лицам с медленным метаболизмом назначают небиволол в более низких дозах. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 ч, у пациентов с медленным метаболизмом — в 3–5 раз дольше. У лиц с быстрым метаболизмом концентрация RSSS-небиволола в плазме несколько выше, чем SRRR-небиволола. У лиц с медленным метаболизмом эта разница больше. Состояние равновесной концентрации в плазме крови для небиволола у большинства пациентов (лица с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Фармакокинетика одинакова у пациентов различного возраста. Оба энантиомера связываются с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Связывание с белками плазмы крови для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола — 97,9%. Через 1 нед после введения около 38% дозы небиволола выводится с мочой и 48% — с калом. В неизмененном виде с мочой выводится не более 0,5% небиволола.

Небиволол-СЗ Nebivolol-SZ инструкция по применению

Небиволол-СЗ Nebivolol-SZ инструкция по применению

Небиволол-СЗ Nebivolol-SZ инструкция по применению

Небиволол-СЗ Nebivolol-SZ инструкция по применению

Небиволол-СЗ Nebivolol-SZ инструкция по применению

Небиволол-СЗ Nebivolol-SZ инструкция по применению

Что делать при возникновении ухудшении состояния?

Небиволол-СЗ Nebivolol-SZ инструкция по применению

При обнаружении хотя бы малейших негативных отклонений необходимо предпринять должные меры. В противном случае состояние может ухудшиться еще сильнее.

В первую очередь нужно отказаться от дальнейшего распития алкоголя. Это должно приостановить рост симптоматики или замедлить его.

По возможности необходимо вызвать рвоту и прочистить желудок. Алкоголь всасывается достаточно медленно, и даже после окончания употребления он в большом количестве содержится в пищеварительном мешке.

Чистка предотвращает дальнейшее всасывание, а, следовательно, опьянение. В последующие 4-5 часов больному нужно употреблять как можно больше чистой воды.

В случае наличия очень острой симптоматики необходимо вызвать скорую помощь или хотя бы позвонить лечащему врачу.

Применение препарата Небиволол

Взрослым обычно назначают 5 мг 1 раз в сутки. Оптимальный гипотензивный эффект развивается через 1–2 нед лечения, в некоторых случаях — через 4 нед. Небиволол можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности с гидрохлоротиазидом (12,5–25 мг/сут). Больным с почечной недостаточностью, пациентам в возрасте 65 лет и старше назначают в начальной дозе 2,5 мг/сут; при необходимости дозу повышают до 5 мг/сут. Опыт применения небиволола у детей отсутствует. Лица в возрасте старше 75 лет во время лечения должны находиться под наблюдением врача, поскольку опыт применения небиволола в этой возрастной группе недостаточен.

Небиволол-СЗ Nebivolol-SZ инструкция по применению

Небиволол-СЗ Nebivolol-SZ инструкция по применению

Небиволол-СЗ Nebivolol-SZ инструкция по применению

Небиволол-СЗ Nebivolol-SZ инструкция по применению

Небиволол-СЗ Nebivolol-SZ инструкция по применению

Небиволол-СЗ Nebivolol-SZ инструкция по применению

Цена и условия отпуска из аптеки

По цене медсредство является очень доступным препаратом, что даёт ему ощутимое преимущество перед другими дорогостоящими аналогами.

Упаковка, содержащая 28 таблеток Небивалола, обойдется вам в 190-250 рублей. Цена может варьировать в зависимости от наценки аптеки.

Данный фармакологический препарат отпускается только при наличии соответствующего рецепта. Для того чтобы приобрести Небиволол, рецепт должен быть заверен вашим врачом-кардиологом.

Таблица акутальных цен на препарат Небиволол в интернет-аптеках. Последнее обновление данных было 25.08.2019 00:00.

Побочные эффекты препарата Небиволол

Обычно слабо или умеренно выражены. Наиболее часто отмечаются головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, диарея, запор, тошнота, одышка, периферические отеки; реже (менее чем в 1% случаев) — брадикардия, замедление AV-проводимости или AV-блокада, артериальная гипотензия, проявления сердечной недостаточности, усиление перемежающейся хромоты, нарушение зрения, импотенция, депрессия, ночные кошмары, диспепсия, метеоризм, рвота, бронхоспазм, кожные реакции. Применение блокаторов β-адренорецепторов в некоторых случаях может вызывать галлюцинации, психоз, спутанность сознания, ощущение похолодания и цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость слизистой оболочки глаз.

Небиволол-СЗ Nebivolol-SZ инструкция по применению

Небиволол-СЗ Nebivolol-SZ инструкция по применению

Небиволол-СЗ Nebivolol-SZ инструкция по применению

Особые указания по применению препарата Небиволол

Небиволол следует отменить за 24 ч до вводного наркоза и хирургического вмешательства. Перед назначением небиволола пациентам с застойной сердечной недостаточностью следует провести соответствующее лечение до полной компенсации состояния. Прекращать терапию препаратом у пациентов с ИБС следует постепенно, в течение 1–2 нед. Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если ЧСС в состоянии покоя уменьшается до 50–55 уд./мин, дозу небиволола необходимо снизить. Следует соблюдать осторожность при назначении небиволола пациентам с выраженными нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно, перемежающаяся хромота), у пациентов с AV-блокадой, сахарным диабетом (может маскировать симптомы гипогликемии), тиреотоксикозом (может устранять тахикардию), с ХОБЛ (возрастает риск бронхообструкции). Назначать блокаторы β-адренорецепторов пациентам с псориазом в анамнезе следует только после тщательного сопоставления возможного риска и предполагаемой пользы от применения препарата. Блокаторы β-адренорецепторов могут повысить чувствительность к аллергенам и увеличить выраженность анафилактических реакций. Блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровоснабжение плаценты, что может привести к внутриутробной гибели плода и самопроизвольному аборту или преждевременным родам. Кроме того, возможно появление негативных эффектов (гипогликемии и брадикардии) у плода и новорожденного. Существует повышенный риск развития осложнений со стороны сердца и легких у новорожденного, поэтому не следует применять препарат в период беременности. Большинство блокаторов β-адренорецепторов, особенно липофильные субстанции, проникают в грудное молоко, поэтому прием небиволола в период кормления грудью противопоказан. Небиволол не влияет на психомоторные реакции, однако при управлении транспортными средствами или работе с потенциально опасными механизмами следует учитывать, что его прием иногда может вызывать головокружение и чувство усталости.

Состав лекарства

Ряд положительных свойств и преимуществ Небилета можно объяснить его составом. Выпускается препарат в таблетированной форме. Действующим веществом выступает небиволола гидрохлорид. В каждой таблетке этот элемент присутствует в концентрации 5 мг.

Вспомогательными компонентами гипотензивного средства являются гипромеллоза, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, полисорбат 80, стеарат магния, двуокись кремния, кроскармеллозы натриевая соль.

Небиволол-СЗ Nebivolol-SZ инструкция по применению

Таблетки Небилет

Состав подобран таким образом, что не способствует появлению выраженных побочных эффектов. Оптимальная концентрация всех компонентов позволяет мягко понижать давление до нормативных значений. Таблетки имеют круглую двояковыпуклую форму. Они окрашены в белый цвет.

На одной из сторон присутствует крестообразная насечка для более удобного разделения дозы. Таблетки пакуются в блистеры. В одной пачке может быть 7, 14 или 28 штук. Стоит препарат недешево. Средняя цена упаковки из 14 таблеток составляет 540, из 28 штук – 920 рублей.

Взаимодействия препарата Небиволол

С осторожностью сочетают с некоторыми антагонистами ионов кальция (верапамил или дилтиазем) в связи с их отрицательным действием на сократимость миокарда и AV-проводимость. При лечении небивололом в/в введение верапамила противопоказано. При комбинированном назначении небиволола с никардипином концентрация обеих субстанций в плазме крови несколько повышалась, при этом терапевтическая эффективность оставалась без изменения. Блокаторы β-адренорецепторов повышают риск развития синдрома отмены препарата у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) после внезапного прекращения длительного лечения клонидином. Следует соблюдать осторожность при комбинации блокаторов β-адренорецепторов с антиаритмическими препаратами I класса и амиодароном в связи с возможным усилением их действия на проведение возбуждения и развитием отрицательного инотропного эффекта. Препараты наперстянки в сочетании с блокаторами β-адренорецепторов могут замедлять AV-проводимость. Симпатомиметики могут снижать активность небиволола при одновременном назначении. Одновременное применение блокаторов β-адренорецепторов и анестетиков может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск развития артериальной гипотензии. Анестезиолога следует проинформировать о том, что пациент принимает небиволол. Осторожность нужна при использовании некоторых средств для наркоза (циклопропан, эфир или трихлорэтилен); возникновение вагусных реакций у пациента можно предупредить премедикацией с применением атропина. Небиволол не потенцирует действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств, однако может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардия). Одновременное применение НПВП не уменьшает гипотензивное действие небиволола. При одновременном назначении циметидина концентрация небиволола в плазме крови повышается, однако его фармакологическая активность при этом не изменяется. Одновременное назначение ранитидина не влияло на фармакокинетику небиволола. При условии, что небиволол принимают во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, оба лекарственных средства можно назначать одновременно. Одновременный прием алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не оказывал влияния на фармакокинетику небиволола. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина. Одновременное назначение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивный эффект небиволола. Поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то сопутствующее медикаментозное лечение ингибиторами обратного захвата серотонина или другими препаратами, которые метаболизируются преимущественно этим же путем, может способствовать тому, что фармакокинетика небиволола у лиц с его быстрым и медленным метаболизмом становится одинаковой.

Фармакокинетика

Лучше всего усваивается «Небиволол Сандоз». Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Можно принимать совместно с пищей (всасывание не ухудшается). Биодоступность относительно низкая – около 12 процентов. По возможности следует избегать совместного приема лекарства с алкоголем, так как возможно развитие побочных эффектов.

Попадая в плазму крови, препарат связывается с альбуминами и образует нерастворимые комплексы. В таком связанном виде доступность препарата составляет около 98 процентов, т. е. усваивается практически весь «Небиволол Сандоз». Аналоги его проходят такой же путь до того, как попадут в плазму крови и не свяжутся с белком.

Не усвоившийся препарат выводится через желудочно-кишечный тракт и почки. Перерабатывается в печени, где связывается с глюкуроновой кислотой.

Период полувыведения лекарственного средства у лиц с ускоренным метаболитом составляет около суток. В случае замедленного метаболизма «Небиволол» может накапливаться и удерживаться в плазме крови около 48 часов.

В тканях препарат не накапливается, что позволяет избежать его передозировки (она возможна только в случае его использования у больных с патологией почек или печени).

Передозировка препарата Небиволол, симптомы и лечение

Данные о передозировке отсутствуют. Обычно симптомами передозировки блокаторов β-адренорецепторов являются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность. В случае передозировки проводят промывание желудка, назначают активированный уголь и слабительные средства, по показаниям — проводят ИВЛ. При выраженной брадикардии вводят атропин или метилатропин. При артериальной гипотензии и шоке вводят препараты плазмы или плазмозаменители, при необходимости — катехоламины. Блокаду β-адренорецепторов можно устранить медленным в/в введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг/ мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до получения терапевтического эффекта, или (при резистентности к терапии) — комбинацией этих препаратов. При отсутствии эффекта в/в вводят глюкагон из расчета 50–100 мкг/кг; при необходимости введение повторяют через 1 ч и, если эффект недостаточен, — дополнительно в дозе 70 мкг/кг каждый час. В экстремальных случаях (при брадикардии, не поддающейся медикаментозной терапии) используют временный водитель ритма.

Общая характеристика препарата Небиволол

  • Название лекарственного средства — Небиволол
  • Латинское название Nebivololum (родительный падеж — Nebivololi)
  • Химическое название препарата: альфа,альфа’-[Иминобис(метилен)бис[6-фтор-3,4-дигидро]-2H-1-бензопиран-2-метанол
  • Рацемическая форма, которая состоит из L- и D -энантиомеров
  • Брутто-формула небиволола: C22H25F2NO4
  • Фармакологическая группа: Бета-адреноблокаторы
  • Объект применения: человек, кошки и собаки
  • Применение: терапия артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, аритмии
  • Где приобрести: медицинские аптеки
  • Синонимы (аналоги, дженерики): Бинелол, Бивотенз, Небиволол, Небиватор, Небиволол Штада, Небиволол Сандоз, НЕБИВОЛОЛ-НАНОЛЕК, ОД-Неб, Небиволола гидрохлорид, Небиволол-Тева, Небилет, Небилан Ланнахер, Небилонг
  • Форма выпуска: таблетки по 5 мг

Форма выпуска

Таблетки 5 мг активного вещества.

Небиволол под непатентованным названием действующего вещества производят различные российские фармацевтические компании. Есть турецкий препарат Небиволол Сантоз, венгерский Небиволол Тева. Изредка можно встретить греческий Бинелол, индийские Небиватор и Небилонг (последний – удлиненного действия).

Но самый известный у нас препарат – это Небилет от немецкой Берлин-Хеми. Как и все лекарства этой фирмы, Небилет отличается качеством, надежностью, защитой от поделок.

Правда, стоимость его выше, чем отечественных аналогов. Зарубежные фирмы производят препарат под синонимами Бискард, Небула, Нобитен, Неболет, многими другими. Но эти препараты в нашей торговой сети не встречаются.

Помимо Небиволола официально разрешены к применению и другие представители II-III поколений бета-блокаторов: Бисопролол, Метопролол, Карведилол. Но действующие вещества у них другие. Поэтому по своим свойствам они могут отличаться от Небиволола. Бета-блокаторы I поколения в настоящее время пациентам не назначаются.

Показания

  • Гипертоническая болезнь;
  • ИБС, Профилактика приступов стенокардии;
  • Комплексная терапия сердечной недостаточности.

Фармакологическая характеристика препарата «Небиволол»

Фармакологические эффекты препарата:

  • антиангинальное
  • гипотензивное
  • антиаритмическое

Небиволол специфически блокирует β1-адренорецепторы

, а также стимулирует продукцию эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Снижение артериального давления крови происходит вследствие снижения сердечного выброса, объема циркулирующей крови, относительного периферического сопротивления сосудов, угнетением синтеза ренина, снижением чувствительности барорецепторов сосудов. Выраженный гипотензивный эффект формируется через 7-14 дней от начала применения, стабилизация его происходит в течение месяца от начала использования. Небиволол снижает частоту серцебиений как при нагрузке, так и в состоянии покоя, диастолическое артериальное давление в полости левого желудочка, улучшает наполнение левого желудочка в диастолу, значительно снижает потребность миокарда в Оксигене, антиангинальный эффект, при длительном применении достоверно снижает массу миокарда левого желудочка и индекс массы миокарда левого желудочка. Лекарсвтвенное средство оказывает позитивное влияние на суточный ритм артериального кровяного давления у больных как с нарушенным ритмом, так и с нормальным. Препарат при длительном применении не оказывает негативного воздействие на обмен липидов.

При проведении экспериментальных доклинических исследований на мышах устанвлено, что небиволол в дозе 40 мг/кг дсотоверно увеличивает риск развития доброкачественных неоплазий яичка, обусловленных пролиферацией интерстициальных клеток семменника.

При пероральном применении небиволол быстро встасывется из органов желудочно-кишечного тракта. Биодоступность лекарственного средства составляет 12% при «быстром» типе метаболизма (феномен «первого прохождения» через печень). При «медленном» типе метаболизма биодоступность препарата является практически полной. Связывание лекарсвтенного средства с протеинами плазмы осуществляется на 98%. Равновесная концентрация в сыворотке крови у лиц с «быстрым» типом метаболизма развивается в течение суток, время полураспада составляет приблизительно 10 часов. У лиц с «медленным» типом метаболизма указанные показатели являются большими в 3–5 раз. Метаболизируется в печени в основном путем ароматического и алициклического гидроксилирования, частично путем N-деалкилирования. Образующиеся при этом амино- и гидроксипроизводные соединяются с глюкуроновой кислотой и экскретируются почками в виде глюкуронидов. Период полураспада гидроксиметаболитов для лиц с «быстрым» обменом веществ просиходит примерно в течение суток, с «медленным» — в среднем 2-2,5 раза больше. Небиволол у людей, собак и кошек выводится кишечником на 60% и почками — на 40%. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, а также в грудное молоко.

Влияние небиволола на репродуктивную функцию. В 24-месясячном доклиническом исследовании препарата на мышах (при применении препарата в дозе 40 мг/кг в сутки (в 5 раз выше максимальной терапевтической дозы) установлено достоверное увеличение риска возникновения гиперплазии тестикулярной ткани и развитие аденомы семенника.

Механизм действия

Терапевтическое действие Небиволола основано на его способности блокировать бета-адренергические рецепторы, тем самым препятствовать действию на эти рецепторы биологически активных веществ-катехоламинов – адреналина и норадреналина. Бета-адренорецепторы неоднородны по локализации, по оказываемым физиологическим эффектам.

В этой связи выделяют бета-1, бета-2-адренорецепторы. Бета-1 локализуются преимущественно в сердце – миокарде, проводящей системе сердца. Их стимуляция увеличивает силу и частоту сердечных сокращений. Заодно увеличивается потребность миокарда в кислороде. Стимуляция этих рецепторов, расположенных в печени, приводит к гликогенолизу – распаду гликогена.

Бета-2 адренорецепторы расположены в бронхах, мелких артериях, венах, поджелудочной железе, жировой ткани. Их стимуляция приводит к расслаблению бронхов, к сужению артериол, к высвобождению инсулина, и к липолизу (распаду жировой ткани). Следовательно, если блокировать бета-адренорецепторы, будут отмечаться обратные эффекты.

Снизится сила и частота сердечных сокращений, что приведет к уменьшению артериального давления (АД) и потребности миокарда в кислороде. Из-за этого бета-блокаторы имеют особую ценность при ишемической болезни сердца, т.к. уменьшают работу сердца. Также их назначают при гипертонической болезни, при некоторых тахиаритмиях – нарушениях сердечного ритма, сопровождающихся увеличенной частотой сердечных сокращений.

Но здесь часто возникают проблемы. Стимуляция других,бета-2 адренорецепторов, приводит к нежелательным побочным эффектам. Это спазм бронхов, а при длительном приеме – т.н. метаболический синдром, включающий ожирение, атеросклероз, сахарный диабет, обусловленные подавлением липолиза, секреции инсулина.

Именно этим «грешили» представители I поколения бета-адреноблокаторов, позже названные традиционными – Пропранолол (Анаприлин), Надолол, Тимолол, и другие. Выход был найден при создании селективных препаратов II поколения.

Их селективность, избирательность, состоит в преимущественном воздействии на бета-1 рецепторы сердца. При этом бета-2 рецепторы остаются практически нетронутыми, и побочные эффекты не развиваются.

Правда, у некоторых из этих препаратов отмечалась внутренняя симпатомиметическая активность. Это нежелательное действие заключается в том, что препарат частично блокирует, и частично стимулирует бета-рецепторы. Из-за этого терапевтическая сила лекарства ослабевает.

Небиволол – представитель III поколения адреноблокаторов. Подобно другим представителям этой группы он отличается высокой селективностью и отсутствием внутренней симпатомиметической активности.

Индекс его селективности составляет 293, что намного выше у других аналогичных средств. Это значит, что на каждые 293 блокированные бета-1 адренорецептора приходится всего лишь 1 блокированный бета-2 адренорецептор.

Но эффект Небиволола состоит не только в его селективном влиянии на бета-1 рецепторы. Этот препарат оказывает прямое вазодилатирующее (сосудорасширяющее) действие на стенки кровеносных сосудов. Вазодилатация достигается благодаря повышению содержания оксида азота (NO) стенках артерий.

Расширение мелких артерий под действием NO приводит к уменьшению ОПС (общего периферического сопротивления) к гипотензии (снижению АД). В основе гипотензии еще один физиологический механизм: Небиволол, как многие другие адреноблокаторы, препятствует синтезу ренина в почках.

Это вещество играет ключевую роль в ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, ответственной за повышение АД. Таким образом, комплексное действие Небилета заключается в гипотензии, снижении силы и частоты сердечных сокращений, уменьшении нагрузки на миокард.

Это позволяет существенно облегчить состояние, улучшить жизненный прогноз пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Небиволол-СЗ Nebivolol-SZ инструкция по применению

Какие препараты снижают давление?

Способ применения и дозы у собак и кошек

Доказательная база об эффективности небиволола при хронической сердечной недостаточности у собак и кошек отсутствует. Имются отдельные клинические иссдеования, которые показывают хорошую переносимость небиволола у собак с хронической сердечной недостаточнсотью, обусловленной дилатационной кардиомиопатией или эндокардиозом атриовентрикулярных клапанов сердца, а атакже у кошек с артериальной гипертензией и гипетрофической кардиомиопатией.

В ветеринарной медицине небиволол назначают собакам и кошкам перорально

, в одно и то же время суток, одновременно с кормом в суточной целевой дозе 0,1-0,2 мг/кг. Желательно проводить титрацию с 1/4 целевой дозы каждые 7 дней увеличивая дозу в 2 раза до целевой дозы. При хронической почечной недостаточностью дозу уменьшают в 2-4 раза.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению небиволола являются:

  • синусовая брадикардия
  • гиперчувствительность и аллергические реакции
  • кардиогенный шок
  • артериальная гипотензия
  • атриовентрикулярная блокада II–III степени
  • синдром слабости синусного узла
  • нарушение кровообращения в периферических сосудах
  • рефрактерные к лечению формы сердечной недостаточности
  • нарушение функций печени
  • синоатриальная блокада
  • бронхоспазм
  • бронхиальная астма
  • детский возраст
  • кормление грудью
  • беременность
  • Особые указания к применению

По инструкции к приименению небиволола у людей требуется особая осторожность в следующих ситуациях:

  • сахарный диабет
  • наличие брадикардии в анамнезе
  • гиперфункция щитовидной железы
  • псориаз
  • наличие аллергии в анамнезе
  • пожилой возраст

Особенности применения преапарата при кормлении грудью и беременности

Во время беременности применение небиволола возможно только по строгим показаниям. Должно быть оценено соотношение польза/риск развития побочных эффектов и осложнений. При приеме препарата следует исключить грудное вскармливание.

При экспериментальных доклинических исследованиях на крысах доказано, что небиволол и его метаболиты хорошо проникают через гематоплацентарный барьер. При применении небиволола самкам крыс в дозах 1,25 — 2,5 мг/кг в сутки в последнем триместре беременности, в период родов и лактационный период у новорожденных крысят констатировалось достоверное снижение массы тела. При применении суточных доз 5 мг/кг и выше у крыс выявляли переношенную беременность, патологии родов, а также снижение рефлекса заботы о потомстве. В другом исследовании крысам применяли небиволол в первом триместре беременности в суточных дозах 20-40 мг/кг, у детенышей установлено развитие гипотрофии, персистентное нарушение окостенения ребер и грудины, усиление резорбции костей. При применении небиволола беременным крольчихам в суточной дозе 20 мг/кг, негативных побочных эффектов у потомства не выявлено.

В экспериментальных доклинических исследованиях на крысах показано, что небиволол и его метаболиты хорошо экскретируются с грудным молоком. Однако до сих пор неизвестно экскретируется ли данный препарат и его метаболиты с грудным молоком у человека.

Побочные эффекты при применении небиволола

У людей, собак, и кошек в редких случаях возможно развитие побочных эффектов при применении данного бета-блокатора:

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта:

Со стороны кроветворных органов, гемостаза и сердечно-сосудистой системы:

  • гипотензия
  • атриовентрикулярная блокада
  • сердечная недостаточность
  • симптоматическая брадикардия

Со стороны органов нервной системы и чувств:

  • головокружение
  • головная боль
  • парестезия
  • усталость (слабость)
  • ночные кошмары
  • депрессия
  • преходящее нарушение зрения

Прочие побочные реакции:

Влияние перорального применения небиволола на лабораторные показателей крови

В лабораторных исследованиях у людей, больных с артериальной гипертензией, принимающих небиволол, установлено наличие ряда отклонений лабораторных показателей сыворотке крови относительно нормы. Установлена каорреляция между применением небиволола и повышением в сыворотке крови концентрации триглицеридов, мочевой кислоты. В сыворотке крови больных людей, применяющих данное лекарсвтенное средство, достоверно снижалась концентрация холестерола, липопротеидов высокой плотности, а в периферической крови — снижалось количество тромбоцитов.

Лекарственное взаимодействие

Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем, амлодипин) потенцирует вероятность развития атриовентрикулярной блокады, антиаритмические прапараты I класса, а также амиодарон достоверно удлиняют время проведения кардиоимпульса по предсердиям. Средства для наркоза — диэтиловый эфир, трихлороэтилен, циклопропан, а также барбитураты, трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина усиливают артериальную гипотензию. Никардипин и циметидин повышают концентрацию в плазме небиволола, симпатомиметики устраняют фармакологические эффекты препарата.

Передозировка небиволола

У людей, собак и кошек при передозировании препарата развивается следующая симптоматика:

  • артериальная гипотензия
  • брадикардия
  • острая сердечная недостаточность
  • бронхоспазм

Тактика оказания помощи при передозировки и отравлении небивололом:

  • зондирование желудка
  • промывание желудка
  • прием активированного угля или других сорбентов (аэросил, полифепан, смекта)
  • использование слабительных средств
  • в тяжелых случаях искусственная вентиляция легких
  • при брадикардии и повышенной ваготонии применяют атропина сульфат
  • при неоходимости применяют растворы электолитов, колоидов, плазмы или плазмозаменителей
  • возможно применение катехоламинов для фармакологической коррекции

С целью ликвидации β-блокирующего эффекта на адренорецепторы применяют гидрохлорида изопреналина, который вводят внутривенно медленно в стартовой дозе 5 мкг/минуту до достижения желаемого клиничекого эффекта, добутамин в стартовой дозе — 2,5 мкг/минуту, при отсутствии терапевтичекого эффекта — глюкагон (внутривенно в дозе 50–100 мкг/кг, повторяют через 1 час, а затем при необходимости осуществляют постоянную инфузию в дозе 70 мкг/кг/час. При тяжелой атриовентрикулярной блокаде используют трансвенозную кардиостимуляцию.

Синонимы (аналоги, дженерики) Небиволола

Синонимы:

Бивотенз, Бинелол, Небиватор, Небиволол, Небиволол Сандоз, Небиволол Штада, НЕБИВОЛОЛ-НАНОЛЕК, Небиволол-Тева, Небиволола гидрохлорид, Небилан Ланнахер, Небилет, Небилонг, ОД-Неб

Форма выпуска лекарственного средства

Препарат выпускают в следующей форме: таблетки по 5 мг в блистерах по 10-14 штук.

Перечень аналогов

Препаратов, содержащих активно действующее вещество небиволол, достаточно много. Несмотря на высокую гипотензивную эффективность, недопустимо самостоятельно лечиться бета-блокаторами, а также менять назначенные врачом медикаменты.

Среди структурных аналогов Небиволола наиболее популярны следующие лекарства:

  • Небиволол Канон российского производства;
  • Небиволол Тева производят по лицензии Израиля;
  • Бивотенз является российским бета-блокатором;
  • Небиволол Штада выпускают в Германии;
  • Невотенз производят в Исландии;
  • Небиволол Сандоз – чаще встречается препарат, произведенный в Словенни;
  • Небиватор выпускает фармакологическая промышленность Индии;
  • Небилан Ланнахер производят в Австрии;
  • Небиволол Чайкафарма является болгарским бета-блокатором

Небиволол-СЗ Nebivolol-SZ инструкция по применению

Бивотенз

Небиволол-СЗ Nebivolol-SZ инструкция по применению

Невотенз

Небиволол-СЗ Nebivolol-SZ инструкция по применению

Небиватор

Небиволол-СЗ Nebivolol-SZ инструкция по применению

Небилан

Чаще всего пациенты используют оригинальный Небилет. Таблетки, отпускаемые по рецепту врача, производит Германия. По мнению кардиологов, важным преимуществом лечения медикаментами на основе небиволола считается отсутствие угрозы бронхоспазма.

Небиволол-СЗ Nebivolol-SZ инструкция по применению

В отзывах врачей о препарате указано, что терапия не способствует ухудшению липидного обмена и снижению потенции на фоне снижения показателя общего холестерина. Бета-блокаторы успешно справляются с симптомами стойкой гипертензии, однако их назначение связано со сложностью подбора оптимальной дозировки.

Полезно знать

© VetConsult+, 2020. Все права защищены. Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки на ресурс. При копировании либо частичном использовании материалов со страниц сайта обязательно размещать прямую открытую для поисковых систем гиперссылку, расположенную в подзаголовке или в первом абзаце статьи.

Проблемы с потенцией могут возникнуть у любого мужчины. При чем, не имеет никакого значения возраст, уровень дохода, и социальный статус молодого человека. Причин к эректильной дисфункции может быть множество. В молодом возрасте, чаще всего, проблемы с потенцией носят психологический характер. Расстройства возникают на фоне частых стрессов, конфликтов, переутомления, чрезмерных нагрузках (умственных и физических), неуверенности в своих силах, страхах, дискомфорте во время интимной близости. Такие проблемы очень легко устраняются.

В зрелом возрасте часто развиваются различные заболевания, которые оказывают пагубное воздействие на потенцию мужчин. В некоторых случаях наблюдается полная импотенция. Избавиться от физиологических причин проблем с потенцией гораздо сложнее. Провоцируют эректильную дисфункцию сахарный диабет, нарушения в работе эндокринной системы, гормональный сбой, воспаления органов мочеполовой системы, травмы органов малого таза, частые инъекции в половой член. Очень часто к расстройствам с потенцией приводят сердечно-сосудистые заболевания. Прием таблеток, которые нормализую работу сердца, восстанавливают нормальное артериальное давление, иногда оказывает пагубное воздействие на эрекцию. Одними из таких таблеток являются Небилет. Оказывает ли Небилет воздействие на потенцию?

Комментарии 0
Добавить комментарий