Клиническая эффективность Кордафлекса, показания и противопоказания к назначению, инструкция по применению

0

Автор статьи: Марина Дмитриевна

2017.11.19

164

Препараты

Кордафлекс – это медикаментозный препарат, используемый для лечения эссенциальной гипертонии, который имеет в своем составе нифедипин. Нифедипин – гипотензивное вещество из группы блокаторов кальциевых каналов (антагонисты кальция). Кордафлекс вызывает расширение кровеносных сосудов, что снижает АД. Официальное непатентованное название медикамента – нифедипин.

Клиническая эффективность Кордафлекса, показания и противопоказания к назначению, инструкция по применению

Кордафлекс

Инструкция по применению Кордафлекса

Препарат направлен на стабилизацию артериального давления за счет блокирования кальциевых каналов. Таблетки Кордафлекс производят антиангинальное и антигипертензивное воздействие на организм, стимулируют расширение сосудов, что снижает выраженные симптомы гипертонии. Приобрести препарат можно только по рецепту и по назначению врача.

Состав и форма выпуска

Препарат Кордафлекс выпускается в виде желтых или красно-коричневых таблеток в зависимости от количественного содержания активного вещества (10 мг, 20 мг или 40 мг). Распространенной формой упаковки стали стеклянные флаконы коричневого цвета. Препарат с содержанием 40 мг активного вещества выпускается в блистерах. Количество таблеток во флаконах составляет 30/60 шт., в планшетках – 10/30 шт. Активным веществом выступает нифедипин (селективный блокатор медленных кальциевых каналов на основе 1,4-дигидропиридина).

Вещества в составе препарата Таблетки 10 мг Таблетки 20 мг (пролонгированного действия, ретард) Таблетки 40 мг
1 Нифедипин 10 мг 20 мг 40 мг
2 Вспомогательные вещества, в мг стеарат магния — 0,3; тальк — 1; кроскармеллоза натрия — 13; моногидрат лактозы — 15; МКЦ — 46. микроцеллюлоза — 99; лактозы моногидрат — 30; тальк — 2; магния стеарат — 0,6; гипролоза — 0,5. целлюлоза — 10, целлюлоза микрокристаллическая — 48.5, лактоза — 30, магния стеарат — 1.5.
3 Пленочная оболочка, в мг гипромеллоза — 2,63; титана диоксид — 0,82; оксид железа желтый — 0,3; магния стеарат — 0,25. гипромеллоза — 5,26; титана диоксид — 1,64; железа оксид черный/красный — 0,12/0,48; магния стеарат — 0,5. гипромеллоза — 2, макрогол 6000 — 0.07, железа оксид красный — 0.9, титана диоксид — 2, тальк — 1.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Нифедипин, как селективный блокатор, снижает ток ионов кальция внутрь гладкомышечных периферических и коронарных артерий, кардиомиоцитов. При терапии уменьшает спазмические явления, нагрузку на сосуды, потребность миокарда в кислороде. Улучшается кровообращение в ишемизированных областях миокарда, увеличивается масса функционирующих коллатералей. Нифедипин не влияет на AV и синоартериальный узлы, не вызывает антиаритмического эффекта. Однократный прием Кордафлекс РД поддерживает положительное действие более 24 часов и оказывает следующие воздействия:

  • снижает тонус сосудов;
  • обеспечивает качественное питание ишемизированных участков сердечной мышцы;
  • расширяет коронарные сосуды;
  • стабилизирует кровообращение;
  • снижает потребность в кислороде миокарда.

Нифедипин всасывается на 90% в желудочно-кишечном тракте. При этом активная концентрация вещества в миокарде составляет до 70%, остальное – распределяется по организму без кумулятивного эффекта. Максимальное воздействие препарата достигается через 1 час после приема и сохраняется на протяжении 6 часов. Выводится нифедипин с мочой (60-80%), остальное – с желчью и калом. При нарушенной функциональности почек фармакокинетика не меняется.

Клиническая эффективность Кордафлекса, показания и противопоказания к назначению, инструкция по применению

Показания к применению Кордафлекса

Препарат назначается исключительно специалистом-кардиологом на основании поставленных диагнозов. Нифедипин оказывает выраженное активное воздействие на миокард, сосуды, артерии, поэтому самостоятельный неконтролируемый прием запрещен. Препарат назначается при заболеваниях сердечно-сосудистой системы разной степени тяжести, относящиеся по нозологической классификации МКБ-10:

  • артериальная гипертензия различного генеза;
  • постинфарктная стенокардия;
  • стабильная стенокардия (напряжения);
  • стенокардия Принцметала (ангиоспастическая);
  • гипертонические кризы;
  • вазоспастическая стенокардия;
  • синдром Рейно;
  • идиопатическая гипертония;
  • ИБС (ишемическая болезнь сердца);
  • вторичная гипертензия.
  • Таблетки от повышенного давления длительного действия: список лекарств по группам
  • Гипертония у пожилых людей: лечение болезни
  • Таблетки от высокого давления быстрого действия — список лекарств

Клиническая эффективность Кордафлекса, показания и противопоказания к назначению, инструкция по применению

Клиническая эффективность Кордафлекса, показания и противопоказания к назначению, инструкция по применению

Клиническая эффективность Кордафлекса, показания и противопоказания к назначению, инструкция по применению

Состав и форма выпуска

Таблетки в оболочке содержат по 10 мг нифедипина в каждой как активного вещества. К вспомогательным веществам: поливинилбутирал в количестве 0,7 мг; тальк(1 мг); 0,3 мг стеарата магния; 4 мг гидроксипропилцеллюлозы; моногидрат лактозы (15 мг); кроскармеллоза натрия (13 мг); микроцеллюлоза(46 мг). Оболочка состоит из гипромеллозы— 2,63 мг; диоксида титана C.I. 77891 — 0,82 мг; желтого оксида железа — 0,3 мг и стеарата магния — 0,25 мг.
Таблетки, обладающие пролонгированным действием, с пленочной оболочкой содержат то же активное вещество, но в дозе 20 мг. В качестве вспомогательных в каждой из них находятся такие вещества: микроцеллюлоза(99 мг); моногидрат лактозы (30 мг); кроскармеллоза натрия (26 мг); сополимеры метилметакрилата и этилметакрилата в соотношении 1:2 (1,9 мг); тальк (2 мг);

В аптеках Кордафлекс (Сordaflex) представлен в форме таблеток, обладающих обычным или продолжительным воздействием. Активным ингредиентом выступает нифедипин, который содержится в объеме 10 мг в каждой пилюле.

  1. Таблетки в желтой оболочке с матовой или слегка глянцевитой поверхностью, круглой формы, без запаха или со слабым специфическим ароматом. Расфасованы в темные стеклянные емкости или пачки из картона по 100 штук.
  2. Капсулы пролонгированного действия имеют фиолетово-коричневый цвет, матовую поверхность (иногда с легким блеском), запах отсутствует. Капсулы расфасованы во флаконы или картонные упаковки по 30 и 60 штук.

Способ применения и дозировка

Доза препарата любого типа подбирается индивидуально на основе анамнеза, тяжести заболевания, личной переносимости активного вещества. Лекарство Кордафлекс принимают перорально с небольшим количеством воды не разжевывая перед едой. Суточная доза не должна превышать одной таблетки для концентрации нифедипина 40 мг, 2 капсул по 20 мг или 3 по 10 мг в сутки. При нарушенном функционировании почек или печени возможно возникновение толерантности (привыкания).

Кордафлекс 10 мг

Начальная дозировка: 1 таблетка 3 раза в день. При необходимости (толерантность организма, тяжелая форма заболевания) дозировку повышают до 40 мг/сутки. Между приемами следует делать перерыв минимум в 2 часа. Суточная доза не должна превышать 40 мг. Допускается разжевать таблетку в начале приступа стенокардии или гипертонического криза. Для пожилых больных из-за изменения метаболизма суточная доза может снижаться. Если требуется увеличение дозировки до 80-120 мг, то пациента переводят на препарат пролонгированного действия.

Таблетки пролонгированного действия

Кордафлекс 20 мг принимают по 1 капсуле 2 раза в сутки. Для увеличения концентрации нифедипина дозу увеличивают до 2 таблеток на 1 прием, но суточная норма не должна превышать 120 мг. Для пожилых больных начало лечения предусматривает дозировку уменьшенную вдвое. Прием препарата следует разделить на интервалы по 12 часов. Лекарство отменяется постепенно, чтобы не вызвать осложнений (ишемию миокарда или гипертонический криз) из-за привыкания организма к постоянному поступлению нифедипина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Нифедипин является селективным блокатором медленных кальциевых каналов, входит в число производных 1,4-дигидропиридина. Его действие проявляется в уменьшении тока внеклеточных ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки артерий. Также нифедипин может усилить почечный кровоток, вызвав при этом умеренный натрийурез.

После приема одной таблетки Кордафлекса, имеющей пролонгированное действие клинический эффект обычно развивается через 20 мин, эффект длится от 12 до 24 часов.

После приема быстро, практически полностью (не менее 90%) всасывается из пищеварительного тракта. А биодоступность препарата находится в диапазоне 40-70%.

Максимальная концентрация действующего вещества в крови содержится через 30-60 минут после приема препарата.

После приема одной таблетки, обладающей пролонгированным действием, терапевтическая концентрация в плазме крови достигается через час и держится на равном уровне до 6 ч, в дальнейшие 30-36 часов наблюдается постепенное снижение концентрации.

Нифедипин обладает свойством связывать с белками плазмы крови, в частности с альбуминами, проникать через гематоэнцефалический барьер (в небольшом количестве – не более 5%), через плаценту, может выделятся с грудным молоком.

Период полураспада составляет 2 часа для таблетки 10 мг, для таблетки, обладающей пролонгированным действием 20 мг — примерно 3.8-16.9 часов.

Особые указания

Препарат Кордафлекс усиливает свое воздействие при наличии у пациента гиповолемии, поэтому дозировку зачастую снижают. После инфаркта миокарда в течение 30 дней данное лекарственное средство не назначают. При сердечной недостаточности перед началом приема рекомендуется пройти курс препаратами на основе наперстянки. Категорически запрещается употребление алкоголя из-за высокого риска резкого снижения АД. Больные сахарным диабетом должны принимать средство под постоянным контролем врача.

На начальном этапе терапии препаратом рекомендуется воздержаться от работы требующей быстрой психофизической реакции. Перед хирургическим вмешательством необходимо обязательно проинформировать врача-анестезиолога. При недостаточном воздействии нифедипина при лечении монотерапия комбинируется с другими лекарственными средствами.

Противопоказания

Препарат применяют под тщательным контролем в первые 4 недели при остром инфаркте миокарда с желудочковой недостаточностью, выраженном аортальном стенозе, брадикардии, тахикардии, хронической сердечной недостаточности. Не используется средство при нестабильной стенокардии, выраженной артериальной гипертензии с риском коллапса, повышенной чувствительности к нифедипину и другим производным 1,4-дигидроприлина.

В число показаний к применению Кордафлекса входят:

  • гипертония и гипертонические кризы;
  • коронарный спазм;
  • ИБС (для предотвращения обострений или купирования острых симптомов);
  • стенокардия, включая стабильную и ангиоспастическую форму патологии;
  • синдром и болезнь Рейно.

Кордафлекс не рекомендован к использованию при следующих патологиях:

  • стойкое снижение давления, вне зависимости от этиологии и стадии;
  • нестабильная разновидность стенокардии, особенно в стадии обострения;
  • стеноз клапана аорты;
  • субаортальный стеноз неясного происхождения;
  • декомпенсированная ХСН;
  • инфаркт миокарда (первые четыре недели после развития).

С осторожностью препарат применяется при стенозах митрального клапана, нарушениях ЧСС (учащение или замедление пульса), синдроме слабого синусового узла, сердечной недостаточности, сахарном диабете, тяжелых расстройствах деятельности печени, а также почек.

Показания к применению Кордафлекса связаны с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Артериальная гипертензия различной степени тяжести, в том числе гипертонические кризы – основное, от чего таблетки Кордафлекс помогают.

Также эти таблетки назначают пациентам, страдающим ишемической болезнью сердца, включая случая вазоспастической и стабильной стенокардии.

Клиническая эффективность Кордафлекса, показания и противопоказания к назначению, инструкция по применению

Противопоказаниями являются:

  • непереносимость нифедипина, других производных 1,4-дигидропиридина, дополнительных компонентов, входящих в состав таблеток;
  • артериальная гипотензия;
  • нестабильная стенокардия;
  • наличие в настоящий момент или совсем недавно острого инфаркта миокарда, выраженного аортального стеноза;
  • идиопатический субаортальный стеноз;
  • хроническая сердечная недостаточность в период декомпенсации;
  • детский возраст.

С особой осторожностью назначается пациентам пожилого возраста, тем, у кого нарушены функции почек, больным сахарным диабетом.

Кордафлекс при беременности

Препарат назначается беременным при невозможности выбора других лекарственных средств. Категорически не рекомендуется применение нифедипина на первых 3-х месяцах беременности, так как вещество может проникать через плацентарный барьер в кровь плода. На протяжении терапии женщина и плод должны постоянно находиться под контролем специалиста-кардиолога. Использование препарата в период грудного вскармливания рекомендуется остановить или отказаться от кормления грудью (нифедипин активно проникает в молоко при лактации).

  • Что снижает давление — самые эффективные препараты, народные средства и продукты
  • Сосудорасширяющие средства при высоком давлении
  • Как снизить внутричерепное давление в домашних условиях

Показания к применению

Препарат показан к применению при:

  1. Артериальной гипертензии различной этиологии.

Таблетки Кордафлекс, которые содержат 10 мг активного вещества, также способны купировать гипертонический криз.

  1. Ишемической болезни сердца. Основная цель применения – купирование приступов при различных формах стенокардии, включая ангиоспастическую форму.
  2. Синдроме Рейно (клинический синдром фазовых нарушений периферической микроциркуляции, возникающий вследствие спазма артерий и артериол в ответ на эмоциональный стресс либо действие низких температур).

Лекарственное взаимодействие

Кордафлекс не применяют параллельно со спиртосодержащими препаратами. При комбинировании с Празозином, Клонидином, Метилдопой существует риск развития ортостатической гипертензии. Совмещение нифедипина с трициклическими антидепрессантами усиливает антигипертензивный эффект. Препараты кальция, Рифампицин, Фенитоин, Эритромицин, грейпфрутовый сок, азоловые противомикробные средства снижают метаболизм и эффективность активного вещества Кордафлекса.

Беременность и лактация

В первом триместре беременности кордафлекс не следует принимать, так как он может оказывать негативное влияние на плод. Во 2 и 3 триместре препарат допускается назначать только в случае крайней необходимости. В качестве альтернативы следует использовать более изученный нитрендипин.

Клиническая эффективность Кордафлекса, показания и противопоказания к назначению, инструкция по применению

Нитрендипин

Даже во время лактации использование кордафлекса необходимо тщательно обдумать. В качестве альтернативы здесь тоже можно предложить нитрендипин, который был лучше исследован и имеет меньший риск развития передозировки.

Побочные действия

Фактически препарат может вызывать побочные действия в период приема. В большинстве эпизодов это связано с личной реакцией на нифедипин или комбинированием с другими лекарственными средствами. Чаще встречается гиперемия лица, гинекомастия, гипергликемия, нарушение зрительной функции, которые полностью исчезают после прекращения приема препарата. Остальные побочные эффекты не обязательно будут проявляться (полный список присутствует в инструкции к Кордафлексу), но некоторый риск для следующих существует:

  • редкие аллергические реакции: экзема, крапивница, зуд, воспаление кожных покровов;
  • миалгия;
  • увеличенный суточный диурез;
  • тромбоцитопения, лейкопения, анемия (редко);
  • тахикардия;
  • отеки конечностей;
  • обморочные состояния;
  • длительные запоры, изжога, диарея, тошнота, метеоризм;
  • головная боль;
  • гипоксия;
  • гипотензия;
  • головокружение;
  • гиперкалиемия;
  • нарушение сна;
  • резкие смены настроения;
  • тремор и судороги при длительных высоких дозах препарата.

Меры предосторожности

Определенные меры предосторожности помогут предотвратить развитие неблагоприятных осложнений и побочных эффектов. Основные данные, которые рекомендуется учитывать при применении кордафлекса:

  • При нарушении функции печени препарат может привести к увеличению кровяного давления;
  • Если есть серьезные нарушения кровообращения головного мозга (цереброваскулярные заболевания), врач должен уменьшить дозировку препарата;
  • Препарат нельзя принимать с грейпфрутовым соком;
  • Если возникает сердечная аритмия или обострение миокардиальной недостаточности, лечение следует прекратить;
  • Чтобы прекратить лечение препаратом, рекомендуется медленно снижать дозировку в течение нескольких недель;
  • Препарат может влиять на психомоторные реакции в той степени, в которой опасно водить автомобиль или другие транспортные средства. В сочетании с алкоголем пациент может потерять сознание во время управления автомобилем.

Совет! Было замечено, что в некоторых случаях кордафлекс вызывает аллергические реакции. Если вы обнаружили симптомы аллергии, следует немедленно обратиться за первой помощью и сообщить об этом лечащему врачу.

Аналоги Кордафлекса

Не стоит путать аналоги препарата и заменители. В первых – действующим веществом остается нифедипин, а вторые используют, когда данное вещество противопоказано пациенту. Все аналогичные лекарственные средства различаются по дозировке, составу и цене. Самостоятельно заменять Кордавлекс запрещается, потому что невозможно предугадать, как отреагирует организм на препарат. Основные аналоги лекарства:

  • Нифедипин: аналог Кордафлекса, который отличается низкой стоимостью при фактически полном соответствии по составу;
  • Фенигидин: самый дешевый среди аналогов;
  • Адалат: препарат дорогой по воздействию не отличающийся от основного средства;
  • Занифед, Кальцигарл ретард, Кордипин, Веро-Нефидипин, Никардия, Коринфар: полные аналоги от разных производителей.

Клиническая эффективность Кордафлекса, показания и противопоказания к назначению, инструкция по применению

Клиническая эффективность Кордафлекса, показания и противопоказания к назначению, инструкция по применению

Клиническая эффективность Кордафлекса, показания и противопоказания к назначению, инструкция по применению

Клиническая эффективность Кордафлекса, показания и противопоказания к назначению, инструкция по применению

Клиническая эффективность Кордафлекса, показания и противопоказания к назначению, инструкция по применению

Состав препарата

Лекарством от повышенного давления является Кордафлекс. Состав таблетки определяет скорость и механизм действия, вероятность побочных реакций.

Основным компонентом, оказывающим лечебное действие, является нифедипин. Именно это вещество останавливает поток ионов кальция в мышечные клетки сердца и клетки гладких мышц каналов кровоснабжения (артерий). Успокаивает процессы сокращения и возбуждения гладких мышц сосудов. Уменьшается количество спазмов, увеличивается проходимость артерий за счет расширения.

Под действием нифедипина уменьшается потребность миокарда в кислороде. Улучшается кровоснабжение ишемизированных зон миокарда.

Дополнительными веществами являются:

  • целлюлоза в мелких кристаллах, используемая как загуститель;
  • моногидрат лактозы, так называемый молочный сахар;
  • кроскармеллоза натрия, придающее таблеткам легкую растворяемость в воде;
  • тальк — источник кремния и магния;
  • другие вещества, позволяющие препарату оказывать ожидаемый эффект.

Компонентами оболочки являются гипромеллоза (связывающее вещество), пищевая добавка Е171 (диоксид титана), красители.

Цена Кордафлекса

Данный препарат находится в среднем ценовом диапазоне среди своих аналогов. Это обусловлено его эффективностью и частотой назначения специалистами. Средняя стоимость доступна для покупки не только в Москве или Санкт-Петербурге, но и в регионах. Стоимость аналогов варьируется от 22 до 600 рублей в зависимости от страны производителя и формы выпуска.

Тип препарата, мг Средняя цена, р.
1 Кордафлекс 10, 100 шт. 85
2 Кордафлекс 20, 30 шт. 90
3 Кордафлекс 20, 60 шт. 125
4 Кордафлекс 40, 30 шт 200

Нежелательные проявления во время терапии «Кордафлексом»

При приеме любых лекарственных средств имеется риск появления побочных явлений. «Кордафлекс» не является в этом плане исключением, хотя и проявляются они достаточно редко. Но необходимо иметь в виду, что возможны следующие побочные эффекты:

  1. Со стороны сердечно-сосудистой системы возможна выраженная артериальная гипотензия, увеличение ЧСС, могут быть отеки, усиление приступов стенокардии, обмороки, усиление сердечной недостаточности.
  2. Нервная система может отреагировать нарушениями сна, головной болью и головокружением, переменчивостью настроения.
  3. У некоторых пациентов может появиться рвота и тошнота, сухость во рту, вздутие живота.
  4. Анализ крови может показать лейкопению, анемию или тромбоцитопению.
  5. Учащается мочеиспускание, происходит снижение функции почек, что особенно нежелательно для тех пациентов, которые страдают почечными заболеваниями.
  6. У некоторых отмечаются аллергические реакции в виде кожного зуда, крапивницы.
  7. Повышение температуры тела.
  8. Колебания массы тела, человек может либо набрать вес, либо похудеть.
  9. Болевые ощущения в мышцах и суставах.
  10. Общая слабость.

    Клиническая эффективность Кордафлекса, показания и противопоказания к назначению, инструкция по применению

При ярко выраженных побочных эффектах, которые не проходят после нескольких дней терапии, обязательно надо обратиться к врачу. Он подберет аналог «Кордафлекса», который будет переноситься лучше. Этим не стоит заниматься самостоятельно.

Симптоматика передозировки

Если не соблюдать рекомендации врача по приему препарата и в надежде на скорейшее выздоровление принимать лекарство в большей дозировке, то есть риск развития следующих последствий:

  • Резкое снижение артериального давления.
  • Боли, подобные проявлению стенокардии.
  • Тахикардия.
  • Потеря сознания.
  • Коллапс.
  • Брадикардия.
  • В тяжелых ситуациях метаболический алкалоз, кардиогенный шок с отеком легких.
  • Гипоксия.
  • Нарушение сознания, риск развития комы.

Любой аналог «Кордафлекса» также может дать такие проявления, если принимать его в большей дозировке, чем прописал врач.

Клиническая эффективность Кордафлекса, показания и противопоказания к назначению, инструкция по применению

Здоровье феникса

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Аналоги, статьи Комментарии

Содержание статьи:

Регистрационный номер:

ЛС-001219

Торговое название: Кордафлекс РД

Международное непатентованное название:

нифедипин

Лекарственная форма:

таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой

Состав:

1 таблетка содержит 40 мг активного вещества — нифедипина, а также вспомогательные вещества: целлюлозу, целлюлозу микрокристаллическую, лактозу, гипромеллозу 4000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный. Оболочка таблетки содержит: гипромеллозу 15, макрогол 6000, макрогол 400, железа оксид красный Е 172, титана диоксид Е 171, тальк.

Описание: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, коричнево-красного цвета, с фаской, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

блокатор «медленных» кальциевых каналов

Код ATX: С08 СА05

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Фармакодинамика Активным действующим веществом препарата Кордафлекс® РД является нифедипин. Нифедипин — селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает общее периферическое сопротивление, снижает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома «обкрадывания», а также активирует функционирование коллатералей. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не оказывает как про- , так и антиаритмического действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Фармакокинетика Всасывание Нифедипин быстро и почти полностью (90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Длительность эффекта после однократного приема внутрь препарата превышает 24 часа. При разработке активного вещества препарата Кордафлекс® РД выбрана кинетика высвобождения нулевого порядка с целью обеспечения постоянной скорости высвобождения. Относительная биодоступность препарата около 60 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови равна 29,4±12,0 мг/мл (x±SD); концентрация препарата в плазме крови достигает плато через 7,4±6,4 ч после приема каждой дозы. Максимальные уровни препарата в плазме крови достигаются при сочетании его приема с пищей. Однако в конце интервала дозирования концентрация препарата в плазме крови не изменяется. Распределение Связь с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94–97 %. Исследования с меченым нифедипином у животных показали, что несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях. Обнаружено, что концентрация нифедипина выше в миокарде, чем в скелетных мышцах. Кумулятивный эффект отсутствует. Метаболизм Нифедипин в основном метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выведение 60–80 % принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть — с желчью и калом. Период полувыведения нифедипина из плазмы крови составляет примерно 2 часа. Однако выделение препарата Кордафлекс® РД более продолжительно — до 14,9±6,0 ч в фазе равновесной концентрации. Концентрация препарата в плазме крови достигает минимума 12,0±6,5 нг/мл через 24 ч после приема, что вдвое превышает концентрацию, достигаемую после приема 20 мг нифедипина 2 раза в день. При нарушении функции почек фармакокинетика нифедипина не изменяется (нифедипин с мочой выводится в незначительных количествах). При значительном снижении функции печени снижается клиренс нифедипина, поэтому не рекомендуется превышать суточную дозу.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Артериальная гипертензия Стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), постинфарктная стенокардия, а также вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная чувствительность к нифедипину или любому другому компоненту препарата, другим производным 1,4-дигидропиридина. Выраженная артериальная гипотензия с риском коллапса при сердечно-сосудистом шоке с дыхательными проявлениями. Нестабильная стенокардия. Инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью.

С осторожностью: выраженный аортальный стеноз, острый инфаркт миокарда (в течение первых 4-х недель), выраженный стеноз митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия или тахикардия, синдром слабости синусового узла, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст, почечная и печеночная недостаточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе — высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения артериального давления).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ Применение нифедипина у беременных рекомендовано при невозможности применения других препаратов, не имеющих ограничений. Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует воздержаться от назначения препарата в период лактации, либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Кордафлекс® РД 40 мг следует принимать утром, во время еды (например, завтрака), не разжевывать и запивать достаточным количеством воды. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от тяжести состояния пациента и реакции на проводимую терапию. Можно рекомендовать следующие дозы: Артериальная гипертензия По 1 таблетке Кордафлекса® РД 40 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 80 мг (2 таблетки Кордафлекса® РД 40 мг за один или два приема). Увеличение дозы свыше 80 мг не рекомендуется. Ишемическая болезнь сердца По 1 таблетке Кордафлекса® РД 40 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 80 мг (2 таблетки Кордафлекса® РД 40 мг за один или два приема). Дозы свыше 80 мг можно давать в исключительных случаях под медицинским контролем. Суточная доза не должна превышать 120 мг. Дозировка при снижении почечной или печеночной функции Рекомендуется применять с осторожностью те же дозы, что и при нормальной функции почек или печени (возможно развитие толерантности). При значительном снижении функции печени не рекомендуется превышать суточную дозу 40 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ В подавляющем большинстве случаев Кордафлекс® РД 40 мг переносится больными хорошо. В отдельных случаях, особенно в начальном периоде лечения, могут возникать следующие преходящие нежелательные явления: Сердечно-сосудистая система: в начале лечения — гиперемия кожи лица, выраженное снижение артериального давления, тахикардия; периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней); редко — появление приступов стенокардии (что характерно и для других вазодилататоров и требует отмены препарата), сердечная недостаточность. Центральная нервная система: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном применении в высоких дозах — парестезии в конечностях, тремор. Пищеварительная система: тошнота, изжога, диарея или запор; редко при длительном приеме препарата — внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» ферментов, проходящие после отмены препарата; очень редко — гиперплазия десен. Система кроветворения: редко — тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения; очень редко — анемия. Мочевыделительная система: увеличение суточного диуреза; редко — ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью). Опорно-двигательный аппарат: миалгия; очень редко — артрит, артралгия. Аллергические реакции: редко — крапивница, экзантема, кожный зуд; очень редко — фотодерматит. Прочие: очень редко — нарушение зрения, гинекомастия, гипергликемия, полностью проходящие после отмены препарата; изменение массы тела, галакторея.

Передозировка Симптомы При острой передозировке возникает головная боль, выраженное снижение артериального давления, а также нарушение энергетического обеспечения миокарда (приступ стенокардии). Лечение На ранних этапах после обнаружения передозировки в качестве средств первой помощи можно промыть желудок и дать активированный уголь. При необходимости можно сделать промывание тонкого кишечника, которое особенно целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением. Так как нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен, а плазмоферез может оказаться эффективным. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-симпатомиметиков. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственный водитель ритма. При выраженном снижении артериального давления показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналина). При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется внутривенное введение быстродействующих гликозидов наперстянки. В связи с отсутствием специфического антидота показана симптоматическая терапия. В качестве антидотов можно использовать дофамин, изопреналин и 10 % раствор кальция глюконата (10–20 мл в/в).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ Препарат Кордафлекс® РД 40 мг с контролируемым высвобождением действующего вещества имеет широкие возможности для высокоэффективной комбинированной терапии. Рациональным с точки зрения антигипертензивного и антиангинального эффектов, является сочетание Кордафлекса® РД 40 мг с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), нитратами. Комбинированное применение Кордафлекса® РД 40 мг с бета-адреноблокаторами в большинстве клинических ситуаций безопасно и эффективно, так как приводит к суммации и потенцированию эффектов, однако, в отдельных случаях существует риск артериальной гипотензии и усиления симптомов сердечной недостаточности. Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами. Кордафлекс® РД 40 мг не снижает свою эффективность на фоне лечения стероидными и нестероидными противовоспалительными препаратами. Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллини в плазме крови. При одновременном назначении с рифампицином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется Прокаин, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (приблизительно в 2 раза), которое достигает максимального уровня на 3–4 день. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка. Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, нестероидные противовоспалительные препараты), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови. Так как было показано, что карбамазепин и фенобарбитал, активируя ферменты печени, снижают концентрацию в плазме крови других блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК), нельзя исключать аналогичного снижения концентрации нифедипина в плазме крови. Вальпроевая кислота, угнетая активность ферментов, приводила к увеличению концентрации в плазме крови других блокаторов «медленных» кальциевых каналов, поэтому нельзя исключать и увеличение концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном приеме с вальпроевой кислотой. Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают. Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, необходимо тщательное наблюдение, при необходимости снижают дозу нифедипина. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем, не рекомендуется применять его с нифедипином.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ После инфаркта миокарда прием препарата следует начинать только после стабилизации гемодинамических параметров. Пациентам с острым инфарктом миокарда и в течение 30 дней после него не следует использовать блокаторы «медленных» кальциевых каналов короткого действия типа 1,4-дигидропиридина. При лечении таких больных БМКК с контролируемым высвобождением типа 1,4-дигидропиридина необходимо тщательное наблюдение. Более целесообразно назначать при отсутствии склонности к тахикардии, а также пациентам, у которых неэффективны бета-адреноблокагоры или имеются противопоказания к их применению. В начальном индивидуально определяемом периоде лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих быстры психомоторных реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяется в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. В случаях недостаточной эффективности монотерапии Кордафлексом® РД 40 мг целесообразно продолжать лечение с использованием эффективных комбинаций с другими лекарственными средствами (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами). Во время лечения не рекомендуется употребление спиртных напитков из-за риска чрезмерного снижения артериального давления. У больных с сердечной недостаточностью перед началом лечения Кордафлексом® РД 40 мг рекомендуется надлежащая терапия препаратами наперстянки. Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии. Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек и печени.

ФОРМА ВЫПУСКА Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой, 40 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1 или 3 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ При температуре не выше 30 °С, в защищённом от прямых солнечных лучей месте. Хранить в месте, недоступном для детей.

СРОК ГОДНОСТИ 5 лет. Не использовать после даты, указанной на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК По рецепту врача.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС 1106 Будапешт, ул. Керестури, 30–38 ВЕНГРИЯ Производство таблеток: Арена Фармасьютикалс ГмбХ, Швейцария Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко д. 8.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Source: medi.ru

Комментарии 0
Добавить комментарий