Более доступные препараты для замены Ривароксабана

Более доступные препараты для замены Ривароксабана

Более доступные препараты для замены Ривароксабана

Более доступные препараты для замены Ривароксабана

Более доступные препараты для замены Ривароксабана

Состав и свойства лекарства Ксарелто

Препарат представляет собой таблетированный антикоагулянт прямого действия. Ривароксабан в его составе имеет высокую биодоступность (усваивается почти 90%). Это соединение избирательно подавляет фактор свертываемость крови – Ха. Под влиянием одной молекулы этого фактора в организме образуется тысяча молекул тромбина, участвующего в формировании кровяных сгустков.

Ингибирование Ха-фактора под влиянием Ксарелто эффективно снижает опасность патологического тромбообразования.

Более доступные препараты для замены Ривароксабана

Ксарелто имеет дозозависимый эффект, а также, что особенно важно, не требует постоянного мониторинга коагулограммы в период лечения. Длительный период действия позволяет применять препарат однократно на протяжении суток.

При сравнении Ксарелто и низкомолекулярных гепаринов доказано, что сила и устойчивость антитромботического эффекта у таблеток выше, а частота и степень выраженности побочных реакций (в том числе и кровотечений) значительно ниже, чем у инъекционных препаратов.

Рекомендуем прочитать статью о применении Прадакса. Из нее вы узнаете о показаниях и противопоказаниях к назначению препарата, применении и дозировке таблеток, а также о применении при беременности и возможных побочных реакциях лекарства. А здесь подробнее о применении препарата Клопидогрел.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80-100 %). Ривароксабан быстро всасывается; максимальная концентрация (Сmax) достигается через 2-4 часа после приема таблетки.
При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено изменения AUC (площадь под кривой «концентрация – время») и Сmах (максимальная концентрация). Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной индивидуальной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30 до 40%.

В связи со сниженной степенью всасывания, при приеме 20 мг натощак наблюдалась биодоступность 66%. При приеме Ксарелто 20 мг во время еды отмечалось увеличение средней AUC на 39% по сравнению с приемом натощак, показывая практически полное всасывание и высокую биодоступность.

Всасывание ривароксабана зависит от места высвобождения в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Снижение в 29 % и 56 % в AUC и Cmax, соответственно, в сравнении с приемом целой таблетки, наблюдалось, когда гранулят ривароксабана высвобождался в дистальном отделе тонкой кишки или восходящей ободочной кишке.

Следует избегать введения ривароксабана в желудочно-кишечный тракт дистальнее желудка, поскольку это может повлечь снижение всасывания и, соответственно, экспозиции препарата. В исследовании оценивалась биодоступность (AUC и Cmax) 20 мг ривароксабана, принятого внутрь в виде измельченной таблетки в смеси с яблочным пюре или суспендированной в воде, а также введенной через желудочный зонд с последующим приемом жидкого питания, в сравнении с приемом целой таблетки.

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связывается с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения – умеренный, Vss составляет приблизительно 50 л.

При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергаются метаболизму и в дальнейшем выводятся равными частями с мочой и через кишечник.

Оставшаяся 1/3 дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.

Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.

Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка устойчивости рака молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, основные или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким клиренсом.

Пол/Пожилой возраст (старше 65 лет)

У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме крови выше, чем у молодых пациентов; среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса.

У мужчин и женщин клинически значимых различий фармакокинетики не обнаружено.

Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме крови (различие составляет менее 25%).

Ривароксабан быстро всасывается – максимальная концентрация в крови достигается уже через два-четыре часа после употребления таблетки. После попадания в организм большая часть ривароксабана (от 92 до 95 процентов) связывается с плазменными белками, основной связывающий компонент – сывороточный альбумин.

При приеме внутрь примерно две трети дозы ривароксабана подвергаются метаболизму и впоследствии выводятся в равных частях вместе с калом и мочой. Оставшаяся треть выводится в неизмененном виде с помощью прямой почечной экскреции, в первую очередь за счет активной секреции почек.

Показания к применению

Препарат предназначен для предупреждения тромбоза и эмболии, а также лечения тромбоэмболических осложнений при заболеваниях сердца, нарушениях ритма сокращений. Это лекарственное средство используется также после операций при хирургическом лечении в ортопедической практике. Ксарелто предотвращает закупорку глубоких вен и легочной артерии, развитие эмболического инсульта, тромбоз сосудов артериальной сети, последствия мерцательной аритмии.

Более доступные препараты для замены Ривароксабана

Кардиомагнил или ксарелто — что лучше помогает

Лекарство Кардиомагнил является антиагрегантом и принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Главный компонент — ацетилсалициловая кислота – помогает устранять боли, снижать температуру, предотвращать склеивание тромбоцитов. Гидроксид магния, входящий в состав лекарства Кардиомагнил Форте, защищает слизистые оболочки пищеварительного тракта от воздействия на них активного вещества препарата.

Медикамент назначается для профилактики следующих состояний:

  • болезни сосудов и сердца при наличии у пациента гипертонии, сахарного диабета, высокой массы тела;
  • повторных инфарктов миокарда и тромбозов сосудов;
  • тромбоэмболий после операции, проведенной на сосудах;
  • стенокардий нестабильной формы.

Прежде чем заменить Ксарелто лекарством Кардиомагнил, необходимо убедиться в отсутствии таких заболеваний у пациента, как:

  • тромбоцитопения и склонность к кровотечениям;
  • эрозии и язвы пищеварительного тракта;
  • бронхиальная астма, связанная с приемом салицилатов;
  • дисфункция почек тяжелой степени.

При одновременной терапии медикаментом Метотрексат в дозировках более 5 миллиграммов за 7 дней принимать Кардиомагнил и его аналоги противопоказано.

Стоимость Кардиомагнила невысокая. Цена в российских аптеках составляет от 101 рубля.

Таблица — существующие формы препарата Кардиомагнил с ценами *

НазваниеПроизводительДействующее веществоЦена
КАРДИОМАГНИЛ 0,15+0,03039 N100 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧТакеда Фармасьютикалс, ОООАцетилсалициловая кислота331.50 руб
КАРДИОМАГНИЛ 0,075+0,0152 N100 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧТакеда ГмбХМагния гидроксид214.30 руб
КАРДИОМАГНИЛ 0,075+0,0152 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧТакеда ГмбХМагния гидроксид125.40 руб
КАРДИОМАГНИЛ 0,15+0,03039 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧТакеда Фармасьютикалс, ОООАцетилсалициловая кислота188.20 руб

Противопоказания

Назначение препарата не рекомендуется при непереносимости любого из компонентов таблеток, а также при наличии:

  • кровотечений из внутренних органов, внутричерепного или наружного, любых состояний, которые сопровождаются риском выраженной потери крови;
  • язвенной болезни;
  • злокачественных новообразований;
  • травмы головного и спинного мозга;
  • перенесенных оперативных вмешательств в недавнем прошлом;
  • варикозно-расширенных вен пищевода;
  • артериовенозной мальформации;
  • аневризматического изменения сосудов;
  • болезни печени с низкой свертывающей активностью крови;
  • беременности или лактации (проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко);
  • возраста до 18 лет;
  • почечной недостаточности.

Ксарелто не сочетается с гепарином и его низкомолекулярными аналогами, производными (Фраксипарин, Клексан, Арикстра, Цибор), Варфарином, Прадаксой, Эликвисом. Имеется ряд заболеваний, при которых назначение препарата возможно при условии постоянного врачебного контроля:

  • тяжелая форма артериальной гипертензии, которая не поддается коррекции медикаментами;
  • язвенная болезнь в фазе обострения или нестойкой ремиссии;
  • ретинопатия (изменения сосудов глазного дна);
  • перенесенное легочное кровотечение;
  • патология почек.

Следует учитывать, что при использовании противогрибковых медикаментов и противовирусных средств для лечения ВИЧ-инфекции у больных возрастает риск кровопотери.

Более доступные препараты для замены Ривароксабана

Более доступные препараты для замены Ривароксабана

Более доступные препараты для замены Ривароксабана

Лекарственное взаимодействие

Действующее вещество Ксарелто не является ингибитором и не индуцирует изоферменты, относящиеся к основным изоформам цитохрома. Препарат не рекомендуется использовать одновременно с системной терапией средствами группы азолов. Такие медикаменты являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Они могут кратно увеличивать фармакологическое воздействие Ксарелто. Одновременный прием с рифампицином, карбамазепином, фенобарбиталом способствует снижению эффективности ривароксабана.

Следует соблюдать осторожность, применяя средство с парентеральными антикоагулянтами, поскольку такое взаимодействие может вызвать кровотечение. Аналогичный эффект наблюдается при соединении препарата с нестероидными противовоспалительными средствами

Сочетанный прием таблеток с 500 мг ацетилсалициловой кислоты не выявил клинически значимого взаимодействия. Отсутствуют данные о комбинировании с дронедароном.

Способ применения при тромбофлебитах

Таблетки нужно принимать во время еды. Если больной не в состоянии проглотить таблетку, то ее измельчают и смешивают с соком, водой или фруктовым пюре. После чего пациент обязательно должен принять пищу. Начальная дозировка Ксарелто при тромбозе или тромбофлебите составляет 15 мг дважды в сутки на протяжении 20 дней, а затем достаточно однократного применения 20 мг в сутки. Эти дозы считаются максимальными, при невысоком риске тромбообразования они могут быть снижены.

Более доступные препараты для замены Ривароксабана

Минимальный курс терапии составляет 3 месяца. Он может продлеваться для пациентов, у которых не устранены причины венозного тромбоза, есть вероятность развития закупорки легочной артерии. Перед принятием решения о продолжении лечения показано полное обследование, включающее лабораторные и инструментальные методы диагностики.

Переход с варфарина на ксарелто

Консультация

Добрый вечер! У мамы пароксизмальная форма фириляции предсердий. Желудочковая экстросистолия с периодами бигенимии 4 Б градация по Лауну анамнестически. НК2Аст. Гипертоническая болезнь 3 ст риск4. Хронический пиелонефрит. Двусторонний нефросклероз. ХПБ 4 ст. В стационаре был назначен варфарин. Принимала 9 дней. Мно 13.07 1,43; 17.07 2,23. С сегодняшнего дня врач сказал перейти на ксарелту 15 мг вечером. Выпили таблетку. Вечером пришли результаты МНО 3,7. Можно ли было при таком МНО принимать ксарелто? Очень переживаю. И теперь дальше продолжать ксарелто или сделать перерыв?

Гарантированный ответ в течение часа

Возможные осложнения при приеме таблеток

Так как Ксарелто тормозит свертывание крови, то его использование может сопровождаться повышенным риском кровопотери. Это состояние вызывает постгеморрагическую анемию. Такая вероятность выше для больных с артериальной гипертонией или на фоне сочетания препарата с другими медикаментами, снижающими гемостаз.

Признаки, которые должны насторожить:

  • головокружение,
  • общая слабость,
  • бледность кожи,
  • головная боль,
  • затрудненное дыхание при незначительной нагрузке,
  • падение артериального давления,
  • сердцебиение,
  • боль в сердце по типу стенокардии.

Более доступные препараты для замены Ривароксабана

В случае развития кровотечения следует прекратить применение препарата либо отложить прием следующей таблетки (в зависимости от выраженности симптомов) до полного обследования.

Период выведения Ксарелто составляет около суток. Лечение проводится симптоматическое – пережимание сосуда, оперативное вмешательство, переливание крови или ее компонентов. Гемостатические препараты при передозировке Ксарелто неэффективны.

Тиклид

Качественный антиагрегант генерик, действующим веществом которого является тиклопидин, по цене от 1000 до 1200 рублей за упаковку.

Тиклид предотвращает формирование тромбов, а показаниями для применения считаются следующие состояния:

  • Острый коронарный синдром (приступ стенокардии) разной степени тяжести.
  • Тромбоз глубоких вен.
  • Профилактика осложнений заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Более доступные препараты для замены Ривароксабана

Побочные действия при длительном применении

Отмечены следующие неблагоприятные последствия приема Ксарелто:

  • анемия, падение содержания тромбоцитов;
  • общая слабость, головокружение, обморочное состояние;
  • тахикардия;
  • конъюнктивальные кровоизлияния;
  • повышение температуры тела;
  • отечность конечностей;
  • кровотечение из носа;
  • кашель с кровянистой мокротой;
  • снижение артериального давления;
  • тошнота;
  • кровоточивость десен;
  • боль в животе;
  • нерегулярный стул;
  • изменение активности печеночных ферментов (реже – пожелтение кожи);
  • зуд, высыпания на кожных покровах;
  • при диагностических и оперативных вмешательствах, уколах – кровотечения и выделения из раны;
  • боли в верхних и нижних конечностях;
  • выделение крови с мочой;
  • маточные кровотечения.

Анализ крови на МНО: что это?

Многие годы безуспешно боретесь с ГИПЕРТОНИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить гипертонию принимая каждый день.

Пациенты, которые вынужденно постоянно принимают препараты для разжижения крови, обязаны проводить контроль над ее свертывающими способностями. Это необходимо не только для оценки эффективности лечения, но и позволяет подобрать адекватную дозу средств. Таим же образом человека можно уберечь от передозировки антикоагулянтами, предотвратив развитие соответствующих осложнений на этом фоне. Одним из современных методов такого контроля является МНО (международное нормализованное отношение).

Сущность исследования показателя

Анализ крови, определяющий международное нормализованное отношение состоит из нескольких этапов. Вообще, показатель МНО – это не фактическая величина, которую получают при исследовании крови. Его можно узнать только путем математических вычислений. Исходными цифрами становятся:

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию. Подробнее здесь…

  1. Величина протромбинового времени исследуемого. Данный показатель относится к компонентам коагулограммы (развернутый анализ свертывания крови). Для этого, собственно, и забирается кровь пациента;
  2. Средняя нормальная величина протромбинового времени. Она составляет 11-16 сек.;
  3. Международный индекс чувствительности тромбопластина (МИЧ). Тромбопластин представляет собой реактив, который использует конкретная лаборатория. Изготавливают такие реактивы множество разных фирм. Поэтому в паспорте конкретного тромбопластина указывается величина его очистки и чувствительности (МИЧ).

Получить показатель МНО можно, если возвести отношение исследуемого протромбинового времени больного к его средней нормальной величине в степень, равную цифре МИЧ используемого тромбопластина.

Для чего это нужно

Казалось бы, зачем проводить такие сложные расчеты, когда имеются фактические показатели свертываемости крови. Дело в том, что не все так просто. Особенности такие:

  1. МНО – это показатель сугубо для оценки эффективности и правильности лечения антикоагулянтами непрямого типа действия (варфарин, синкумар, варфарекс). Особенность их действия в том, что они влияют только на некоторые факторы свертывания крови. Ни один из методов не может настолько точно показать состояние именно этого звена свертывающей системы крови;
  2. Разная степень очистки и чувствительности используемого лабораториями тромбопластина;
  3. Стандартизированные дозы непрямых антикоагулянтов при определенных видах тромботических заболеваний во всем мире.

Стоимость препарата

Цены на Ксарелто зависят от розничных наценок каждой аптечной сети и форм выпуска препарата. Средняя стоимость препарата представлена в таблице:

Форма выпуска Цена в гривнах Цена в рублях
Таблетки 10 мг №10 610
Таблетки 10 мг №100 5750 9400
Таблетки 15 мг №42 2550
Таблетки 15 мг № 28 2660
Таблетки 2,5 мг №56 870 1800
Таблетки 20 мг №28 1700 2630

Ксарелто: как принимать правильно?

Лечение препаратом Ксарелто простое и не составляет трудностей. Пить препарат необходимо всего 1 раз в день. В какое время принимать Ксарелто, зависит от способа жизни пациента и его активности. Нет разницы, будете Вы принимать лекарство утром или вечером. А вот когда принимать Ксарелто — совсем другой вопрос. Как указано в инструкции, антикоагулянт необходимо пить исключительно во время еды. При этом делить таблетку на несколько приемов нельзя. Если пациент самостоятельно не может выпить таблетку, ее можно раскрошить и добавить в теплое питье или жидкую пищу. Также можно принимать Ксарелто через зонд. Но после этого обязательно должно следовать энтеральное питание с его помощью.

Сколько принимать Ксарелто? Курс лечения препаратом зависит от заболевания, его тяжести и общего состояния пациента. Во время терапии антикоагулянтом должен регулярно проводиться лабораторный контроль крови. При этом должно учитываться количество тромбоцитов и эритроцитов, скорость оседания эритроцитов (СОЭ), протромбиновое время и другие показатели работы свертывающей системы крови.

Ксарелто: дозы и длительность лечения

Мерцательная аритмия (фибрилляция предсердий (ФП))

Источник: mixtura.ua

Аналоги

По химической структуре у Ксарелто нет аналогов. Похожим механизмом действия и точкой приложения антикоагулянтного эффекта является Эликвис.

Рекомендуем прочитать статью о препарате Варфарин. Из нее вы узнаете о составе таблеток, показаниях к применению и противопоказаниях, о побочных эффектах и о том, как применять препарат при беременности и кормлении грудью. А здесь подробнее о лечении мерцательной аритмии.

Ксарелто относится к прямым антикоагулянтам – препаратам, тормозящим образование кровяных сгустков. Его достоинствами являются: таблетированная форма выпуска, отсутствие необходимости в постоянном контроле коагулограммы, относительная безопасность применения, однократный прием на протяжении длительного периода времени.

Препарат показан для профилактики и терапии тромбоза вен, пульмональных артерий, а также при мерцательной аритмии, в послеоперационном периоде для предотвращения осложнений. Как и любое противосвертывающее средство, может спровоцировать кровотечение при наличии факторов риска.

Прадакса или ксарелто — что лучше

Немецкое лекарство Прадакса – хороший заменитель препарата Ксарелто. Медикамент является ингибитором тромбина и назначается пациентам в качестве прямого антикоагулянта. Этексилат дабигатрана, входящее в состав медикамента, способствует угнетению тромбина и предотвращает развитие тромбоза.

Прадакса применяется для профилактики инсультов и тромбоэмболии. Препарат назначается только взрослым пациентам. Взаимозаменяемость медикаментов возможна после консультации у специалиста. Схема приема также определяется лечащим врачом. Лекарство можно пить вне зависимости от приема пищи.

Прадакса может вызывать следующие побочные эффекты:

  • анемию и тромбоцитопению;
  • сосудистые кровотечения;
  • дискомфорт в области ЖКТ;
  • кожные высыпания;
  • дисфункцию печени;
  • гематурический синдром;
  • гематомы.

Прадакса, как и другие лекарства из группы прямых антикоагулянтов, не назначается людям пожилого возраста, пациентам, имеющим дефицит массы тела.

Медикамент противопоказан при сниженной функции почек и печени, склонности к геморрагическим диатезам. При свежих обширных травмах капсулы применяются с осторожностью. Их нельзя назначать детям и подросткам до 18 лет.

Прадакса стоит в аптеках России значительно дешевле, чем препарат Ксарелто. Цена составляет от 675 рублей.

Таблица — существующие формы препарата Прадакса с ценами *

НазваниеПроизводительДействующее веществоЦена
ПРАДАКСА 0,15 N180 КАПСБерингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГДабигатрана этексилат8960.10 руб
ПРАДАКСА 0,11 N180 КАПСБерингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГДабигатрана этексилат8885.00 руб
ПРАДАКСА 0,15 N60 КАПСБерингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГДабигатрана этексилат3182.90 руб
ПРАДАКСА 0,11 N60 КАПСБерингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГДабигатрана этексилат3169.20 руб
ПРАДАКСА 0,15 N30 КАПСБерингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГДабигатрана этексилат1821.20 руб
ПРАДАКСА 0,11 N30 КАПСБерингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГДабигатрана этексилат1816.50 руб
ПРАДАКСА 0,075 N30 КАПСБерингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГДабигатрана этексилат1816.30 руб

Комментарии 0
Добавить комментарий